Tubastatin A - CAS:1252003-15-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Tubastatin A 促销
英文名称:	Tubastatin A
别名:	N-Hydroxy-4-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[4,3-b]indol-5-ylmethyl)benzamide hydrochloried; N-Hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]-indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide hydrochloride
CAS No:	1252003-15-8	分子式:	C₂₀H₂₁N₃O₂	分子量:	335.40
CAS No:	1252003-15-8
分子式:	C₂₀H₂₁N₃O₂
分子量:	335.40

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T10032 Tubastatin A ≥98% (HPLC) (psaitong)

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CAS No：1045792-66-2

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥10 mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：T10032
产品名称：Tubastatin A
CAS:	1252003-15-8	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C20H21N3O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	335.40
化学名：	N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	67mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.76mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5% DMSO+40% PEG 300+5%Tween 80+50% ddH2O	1.67mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.9815mL	14.9076mL	29.8151mL
5mM	0.5963mL	2.9815mL	5.9630mL
10mM	0.2982mL	1.4908mL	2.9815mL
50mM	0.0596mL	0.2982mL	0.5963mL

生物活性

产品描述	一种HDAC6选择性抑制剂。
靶点/IC₅₀	HDAC6 (Cell-free assay) 15nM
体外研究	Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用，这种作用具有剂量依赖性，10μM时，达到完全保护。Tubastatin A (10μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的α-tubulin水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路，以及减少细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞，显著抑制TNF-α和IL-6，IC50分别为272nM 和 712nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50为4.2μM。
体内研究	Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型，诱导低于平均瘤重6倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重（分别为5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂（FCA）诱导的动物炎症模型，显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织，显著降低临床评分（〜70％），和IL-6表达。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

HDAC酶试验

Tubastatin A在实验 Buffer(50mM HEPES, pH 7.4, 100mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA，和 20μM tris(2-carboxyethyl)phosphine) 中溶解和稀释到终浓度的6倍。HDAC酶在实验 Buffer 中稀释到终浓度的1.5倍，与Tubastatin A预温育10分钟，然后加入底物。通过滴定曲线测得，用于每种酶的FTS(HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC6) 或 MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, 和 HDAC9)量等于米氏常数(Km)。使用0.3μM测序级胰蛋白酶将FTS或MAZ-1675在实验 Buffer中稀释到终浓度的6倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中，震荡实验板60秒，然后置于SpectraMax M5酶标仪上。赖氨酸侧链在肽底物中脱乙酰化后，监测酶促反应的7-amino-4-methoxy-coumarin释放，监测30分钟，计算反应的线性速率。

细胞实验:
细胞系	人体胆管癌细胞系HuCCT-1
浓度	~10μM
处理时间	21 天
方法	细胞生长在软琼脂中，测评锚定非依赖性生长。约25,000个细胞悬浮在培养基的0.4％琼脂中，超过1％琼脂层在6孔板中。每周加入两次培养基，温育21天，拍摄图片。使用Gel-Pro软件分析菌落的数量和尺寸。