中文名称: | STF-62247 促销 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | N-(3-methylphenyl)-4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-amine | ||||
别名: | N-(3-Methylphenyl)-4-(4-pyridinyl)-2-thiazolamine | ||||
CAS No: | 315702-99-9 | 分子式: | C15H13N3S | 分子量: | 267.35 |
CAS No: | 315702-99-9 | ||||
分子式: | C15H13N3S | ||||
分子量: | 267.35 | ||||
MDL: | MFCD01121974 |
基本信息
产品编号:S70019 |
|||||
产品名称:STF-62247 |
|||||
CAS: |
315702-99-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
||||
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
分子量 |
267.35 |
-20℃ |
一个月 |
||
化学名: |
|||||
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
53mg/mL (198.24mM) |
||
Ethanol |
3mg/mL (11.22mM) |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内(现配现用) |
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
7mg/mL |
|||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.7404mL |
18.7021mL |
37.4042mL |
5mM |
0.7481mL |
3.7404mL |
7.4808mL |
10mM |
0.3740mL |
1.8702mL |
3.7404mL |
50mM |
0.0748mL |
0.3740mL |
0.7481mL |
生物活性
产品描述 |
一种VHL肾癌细胞自噬的选择性诱导剂,IC50:625nm。 |
靶点/IC50 |
Autophagy |
体外研究 |
在体外,STF-62247以HIF无关的方式对野生型VHL与VHL-缺陷型肾细胞癌(RCC)表现出细胞毒性和肿瘤生长抑制活性,IC50分别为16μM和0.625μM。此外,在VHL-缺陷细胞中,STF-62247也会通过增加酸化作用,并诱导自我吞噬,导致细胞死亡。 STF-62247特异性诱导巨自噬,并通过干扰VHL缺失的细胞中高尔基体-内质网转运,增强自噬体和溶酶体的融合以形成自溶酶体。一项最近的研究表明STF-62247的自我吞噬诱导以VHL依赖的方式增加低氧环境下RCC对辐射的敏感性。 |
体内研究 |
在体内小鼠模型中,STF-62247(8 mg/kg,i.p.)显著降低VHL-缺失的SN12C肿瘤细胞中的肿瘤生长。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
|
细胞系 |
SN12C 和 RCC4 |
浓度 |
0 到 40μM |
处理时间 |
24小时 |
方法 |
对于细胞活性,100,000细胞接种于12孔板。第二天,1.25μM STF-62247加入1mM 3-MA存在或不存在的培养基,在37℃下培养24小时。细胞胰蛋白化,并通过台盼蓝排除法计数。对于XTT测定法,5000 RCC4与VHL细胞和仅5000 RCC4,或者2,500 SN12C与VHL shRNA细胞和仅2,500 SN12C接种于96孔板。第二天,载体(DMSO),和连续稀释的STF-62247加入到培养基。4天后,将培养基吸出,包含0.3mg/ml XTT溶液的无酚红培养基,20% FCS和2.65mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到细胞中,在37℃下培养1-2小时。XTT的代谢通过在酶标仪上测量450nm下的吸光度定量。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
SN12C,SN12C-VHL shRNA 或 786-O 细胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的胁部。 |
剂量 |
≤8mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )