| 中文名称: | SB-525334 | ||||
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| 英文名称: | SB-525334 | ||||
| 别名: | 6-[2-tert-butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline | ||||
| CAS No: | 356559-20-1 | 分子式: | C21H21N5 | 分子量: | 343.42 |
| CAS No: | 356559-20-1 | ||||
| 分子式: | C21H21N5 | ||||
| 分子量: | 343.42 | ||||
基本信息
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产品编号： |
S10097 |
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产品名称： |
SB-525334 |
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CAS: |
356559-20-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
343.42 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
6-[2-tert-butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
69 mg/mL (200.92mM) |
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Ethanol |
69 mg/mL (200.92mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28mM); Clear solution |
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此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.28mM); Clear solution |
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此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.28mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.9119mL |
14.5594mL |
29.1189mL |
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5mM |
0.5824mL |
2.9119mL |
5.8238mL |
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10mM |
0.2912mL |
1.4559mL |
2.9119mL |
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50mM |
0.0582mL |
0.2912mL |
0.5824mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的和选择性的转化生长因子β1(TGF-β1)受体、激活素受体样激酶(ALK5)抑制剂，IC50：14.3nM。 |
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靶点 |
TGFβR1(ALK5) |
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14.3nM |
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体外研究 |
SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。 |
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体内研究 |
SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. |
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特征 |
SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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测定SB-525334有效性和选择性的激酶实验 |
为了测定SB-525334的有效性, 纯化的GST标记的ALK5激酶域，纯化的GST标记的全长Smad3,33P-γATP，及不同浓度SB-525334一起温育。显示读数为放射性标记的Smad3。为了测定SB-525334的选择性, 纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶域，与GST标记的全长Smad1和Smad3分别温育，加入不同浓度SB-525334，测定IC50 值。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
人肾近曲小管上皮(RPTE)细胞 |
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浓度 |
1μM |
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处理时间 |
1小时 |
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方法 |
RPTE细胞接种在显微镜载玻片上。第二天，移除表皮生长因子和血清，细胞饥饿处理24小时。用10ng/mL TGF-β1或1μM SB-525334或两者一起处理细胞。用SB-525334或饥饿培养基预处理3小时，然后和TGF-β1或饥饿培养基在37 oC下温育1小时。细胞混合，通透处理。用BSA阻断载玻片,和鼠Smad2/3抗体温育，然后和鼠IgG荧光二抗温育。用聚焦显微镜观察载玻片，分析核信号强度。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
Bleomycin-诱导的肺纤维化的雌性Eker鼠 |
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剂量 |
每天10 mg/kg |
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给药处理 |
溶于饮用水中口服 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
