| 中文名称: | SMI-4a | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | SMI-4a | ||||
| 别名: | (5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione | ||||
| CAS No: | 438190-29-5 | 分子式: | C11H6F3NO2S | 分子量: | 273.23 |
| CAS No: | 438190-29-5 | ||||
| 分子式: | C11H6F3NO2S | ||||
| 分子量: | 273.23 | ||||
| MDL: | MFCD01152003 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
S10080 |
||||
|
产品名称： |
SMI-4a |
||||
|
CAS: |
438190-29-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
||
|
分子量： |
273.23 |
-20℃ |
1个月 |
||
|
化学名： |
(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
55mg/mL (201.29mM) |
|||
|
Ethanol |
32mg/mL (117.11mM) |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30mg/mL |
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
3.6599mL |
18.2996mL |
36.5992mL |
|
5mM |
0.7320mL |
3.6599mL |
7.3198mL |
|
10mM |
0.3660mL |
1.8300mL |
3.6599mL |
|
50mM |
0.0732mL |
0.3660mL |
0.7320mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种选择性的ATP竞争性的Pim-1激酶抑制剂，与Pim-2相比，Pim-1的IC50为21nM，而Pim-2的IC50为100nM，对其他被测试的激酶几乎没有活性。 |
|
靶点 |
Pim1 |
|
17nM |
|
|
体外研究 |
SMI-4a是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。 |
|
体内研究 |
SMI-4a (60mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。 |
|
特征 |
SMI-4a (5μM)与Rapamycin (5nM)协调作用，显著抑制白血病细胞生长。 |
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
激酶活性实验 |
通过耦合的激酶检测测量Pim抑制剂的IC50值，实验在含100mM NaCl,10mM MgCl2,2.5mM磷酸烯醇式丙酮酸,0.2mM NADH,30μg/mL丙酮酸激酶,10μg/mL 乳酸脱氢酶,2mM DTT,和25nM Pim-1及100μM 肽的20mM MOPS中进行。使用VersaMax酶标仪在25°C下监测340nm处NADH氧化减少，而测量活性。加入抑制剂，然后加入ATP (100μM)开始实验。通过GraphPad Prism程序使用非线性回归测定IC50值。通过测量产生的ADP的量而测定激酶活性，产生的ADP的量与乳酸脱氢酶和丙酮酸激酶催化的NADH氧化耦合。按如下测定Pim-1激酶磷酸化全长蛋白底物4E-BP1和p27Kip1的能力：纯化的Pim-1(1 ng)与4E-BP1 (2μg) 或 p27Kip1(2 μg)和Pim抑制剂在实验Buffer [20mM MOPS(pH 7)含100mM NaCl,10mM MgCl2,和2mM DTT]中。反应在30°C下进行15分钟，然后通过SDS-PAGE分离。通过放射自显影观察32P磷酸化的底物，37°C下通过光密度法进行量化。 |
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
注射pre-T-LBL细胞的Nu/nu裸鼠 |
|
剂量 |
60mg/Kg |
|
给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
