| 中文名称: | Sirtinol | ||||
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| 英文名称: | Sirtinol | ||||
| 别名: | 2-[[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]amino]- N -(1-phenylethyl)benzamide | ||||
| CAS No: | 410536-97-9 | 分子式: | C26H22N2O2 | 分子量: | 394.47 |
| CAS No: | 410536-97-9 | ||||
| 分子式: | C26H22N2O2 | ||||
| 分子量: | 394.47 | ||||
| MDL: | MFCD00810186 | ||||
基本信息
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产品编号：S10067 |
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产品名称：Sirtinol |
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CAS: |
410536-97-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
394.47 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
2-[(2-Hydroxynaphthalen-1-ylmethylene)amino]-N-(1-phenethyl)benzamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
23mg/mL (58.3mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.5350mL |
12.6752mL |
25.3505mL |
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5mM |
0.5070mL |
2.5350mL |
5.0701mL |
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10mM |
0.2535mL |
1.2675mL |
2.5350mL |
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50mM |
0.0507mL |
0.2535mL |
0.5070mL |
生物活性
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产品描述 |
一种SIRT1和SIRT2的抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
SIRT2 38μM |
SIRT1 131μM |
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体外研究 |
Sirtinol能够在体外有效地抑制酵母重组Sir2p的酶活性，IC50是68μM。和TSA不一样，Sirtinol对人源的HDAC1却没有抑制效果，这暗示着Sirtinol可能是一种sirtuin家族特异性的抑制剂。和TSA不一样，Sirtinol处理人的初始成纤维细胞不引起组蛋白和微管蛋白整体乙酰化水平的变化，也不会导致HeLa肿瘤细胞系形态的变化。100μM 的Sirtinol处理MCF-7 和H1299细胞24小时能够引起持续性的生长抑制直到第九天撤走Sirtinol。Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞诱导SA-β-gal 活性升高和PAI-1表达比Splitomicin更有效。用33μM或者更高浓度Sirtinol处理MCF-7 和 H1299细胞抑制克隆形成的效果比Splitomicin更强。100μM Sirtinol 处理MCF-7 和 H1299细胞明显减少本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的ERK，JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平。Sirtinol能够阻断本底的和EGF诱导的Ras活性。与其一致，Sirtinol处理的细胞中，本底的和EGF或者 IGF-I诱导产生的Raf-1，MEK，SEK1/MKK4 和 MKK7磷酸化降低。Sirtinol通过抑制Sirt1活性增加UV和 H2O2 诱导的p53乙酰化从而加速皮肤角质细胞的凋亡。Sirt1的酶活被Sirtinol处理阻断后，明显抑制人源PCa细胞的生长和成活力，但对普通前列腺上皮细胞没什么影响。 |
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体内研究 |
Sirtinol按1mg/kg给药处理雄性SD大鼠能够减弱促炎性细胞因子的释放以及保护创伤后出血。 |
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特征 |
Sirtinol不抑制一类和二类的 HDACs家族 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外人源Sirt2酶活性抑制实验 |
1.5μg的重组蛋白GST-Sirt2(氨基酸18-340)在50ul的反应体系里面30°C孵育2小时。反应缓冲液是50mM Tris-HCl，pH 8.8， 4mM MgCl2，0.2mM 的二硫苏糖醇和不同浓度的Sirtinol，50μM NAD，以及通过酸萃取法得到的氚标记的乙酰化HeLa 细胞组蛋白(1000cpm)。HDAC活性通过溶于乙酸乙酯的氚标记乙酸的闪烁计数检测。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
LNCaP，22Rv1， DU145和 PC3细胞系 |
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浓度 |
溶解于 DMSO，终浓度120μM。 |
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处理时间 |
24 和48 小时 |
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方法 |
细胞生长密度60%，30μM或者120μM 的sirtinol 处理 24 或者48 小时。细胞用胰酶消化收集。离心去细胞沉淀，重悬于120μL PBS中。台盼蓝(0.4% in PBS; 10μL)与10μL细胞重悬液混匀，然后进行细胞计数。活细胞不能被染色，死细胞被染成蓝色。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
雄性SD大鼠创伤出血 |
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剂量 |
1mg/kg |
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给药处理 |
静脉给药 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
