SU 6656 - CAS:330161-87-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	SU 6656 促销
英文名称:	SU 6656
别名:	2,3-Dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-3-[(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-yl)methylene]-1H-indole-5-sulfonamide
CAS No:	330161-87-0	分子式:	C₁₉H₂₁N₃O₃S	分子量:	371.45
CAS No:	330161-87-0
分子式:	C₁₉H₂₁N₃O₃S
分子量:	371.45
MDL:	MFCD10565928

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S10054 SU 6656 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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外观与性状：

红棕色固体

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(12mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：S10054
产品名称：SU 6656
CAS:	330161-87-0	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C19H21N3O3S		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	371.45			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	74mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.21mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50%dd H2O	1.85mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.6922mL	13.4608mL	26.9215mL
5mM	0.5384mL	2.6922mL	5.3843mL
10mM	0.2692mL	1.3461mL	2.6922mL
50mM	0.0538mL	0.2692mL	0.5384mL

生物活性

产品描述	一种选择性的SRC家族的c酪氨酸激酶抑制剂。
靶点/IC50	YES	Lyn	Fyn	Src
靶点/IC50	20nM	130nM	170nM	280nM
体外研究	在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。 Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。
体内研究	在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。SU 6656（1.5、3和6mg/kg，腹腔注射）每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

生化激酶实验测定IC50和动力学研究

IC50测量使用poly-Glu–Tyr（4:1）或者poly-Lys–Tyr（4:1，针对Lck）为底物。二价阳离子为20mM MgCl2（对于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl）或10mM MnCl（对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met）。ATP终浓度为：Src, 10μM；Fyn, 6μM；Yes, 100μM；Lyn, 2μM；Csk, 10μM；Frk, 10μM；Abl, 4μM；FGFR1, 10μM；IGF1R, 2μM；Lck, 2μM；Met, 5μM；PDGFR, 6μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。

细胞实验:
细胞系	HKC-8细胞
浓度	5μM
处理时间	48h
方法	以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接种HKC-8细胞，经SU 6656培养24h和48h后，测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。