| 中文名称: | SB939 | ||||
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| 英文名称: | SB939 | ||||
| 别名: | Pracinostat | ||||
| CAS No: | 929016-96-6 | 分子式: | C20H30N4O2 | 分子量: | 358.48 |
| CAS No: | 929016-96-6 | ||||
| 分子式: | C20H30N4O2 | ||||
| 分子量: | 358.48 | ||||
基本信息
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产品编号：S10036 |
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产品名称：SB939 |
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CAS: |
929016-96-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
358.48 |
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化学名： |
(E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
72mg/mL (200.84mM) |
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Ethanol |
27mg/mL (75.31mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.7896mL |
13.9478mL |
27.8956mL |
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5mM |
0.5579mL |
2.7896mL |
5.5791mL |
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10mM |
0.2790mL |
1.3948mL |
2.7896mL |
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50mM |
0.0558mL |
0.2790mL |
0.5579mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的pan-HDAC抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
HDAC10 |
HDAC3 |
HDAC5 |
HDAC1 |
HDAC4 |
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40nM |
43nM |
47nM |
49nM |
56nM |
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体外研究 |
SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。 |
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体内研究 |
SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。 |
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特征 |
SB939是最好的HDAC抑制剂，且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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HDAC酶实验 |
用于体外研究，SB939溶于DMSO (储存浓度为10mM)。HDAC 酶实验：I, II，和IV型同工酶实验在384孔板上进行，使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5μL HDAC同工酶,实验buffer (25mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137mM NaCl; 2.7mM KCl, 1mM MgCl2，和1mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ，全部反应体积为33μL。实验中使用的同工酶不同，则底物浓度也不同(HDAC1为1μM，HDACs 2-5为250μM，HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625μM)。在室温下温育2小时，加入16μL Flour de LysTM 显影剂，获得荧光团，而得到乙酰基酶底物。 再次温育10分钟后，使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值，使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki值 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。 |
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浓度 |
1.5nM 到100μM. |
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处理时间 |
96小时 |
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方法 |
细胞接种在96孔板上，黏着细胞搁置24小时，悬浮细胞搁置2小时，然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书，针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂，针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒，加入浓度为100μM到1.5nM.的SB939，全部体积为100μL。使用XLfit软件测定IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠 |
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剂量 |
25, 50, 75, 或100 mg/kg. |
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给药处理 |
口服饲喂或者静脉注射处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
