中文名称: | Scriptaid 促销 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | Scriptaid | ||||
别名: | 6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide | ||||
CAS No: | 287383-59-9 | 分子式: | C18H18N2O4 | 分子量: | 326.35 |
CAS No: | 287383-59-9 | ||||
分子式: | C18H18N2O4 | ||||
分子量: | 326.35 | ||||
MDL: | MFCD00386477 |
基本信息
产品编号:S10018 |
|||||
产品名称:Scriptaid |
|||||
CAS: |
287383-59-9 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
|
|
||||
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
分子量 |
326.35 |
-20℃ |
一个月 |
||
化学名: |
6-(1,3-Dioxo-1H-benzo[de]isoquinolin-2(3H)-yl)-N-hydroxyhexanamide |
||||
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
65mg/mL (199.17mM) |
||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内 |
现配现用 |
|
|||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.0642mL |
15.3210mL |
30.6419mL |
5mM |
0.6128mL |
3.0642mL |
6.1284mL |
10mM |
0.3064mL |
1.5321mL |
3.0642mL |
50mM |
0.0613mL |
0.3064mL |
0.6128mL |
生物活性
产品描述 |
HDAC抑制剂。 |
靶点/IC50 |
HDAC |
体外研究 |
Scriptaid(6μM)作用于PANC-1细胞,使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8μM)对PANC-1细胞是非致命的,对MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40 和CMV)或人类(泛素 c, UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表达,这不依赖于增强子(SBE与MBE)的特异性,启动子的类型(病毒与细胞),报告基因(荧光素酶与β-半乳糖苷酶)的产物,及报告基因构造的整合状态。Scriptaid诱导体细胞核转移(SCNT)卵母细胞发育到囊胚期的高发生率,并在所有浓度(分别为50,100,250,500和2000nm)。都使其足月发展(分别为3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展,这种作用存在剂量依赖下,在250nm处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid处理克隆的胚胎,增强新合成的mRNA水平。250nM Scriptaid处理ICSI受精的胚胎长达48小时,不抑制发育。Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50为39nM。Scriptaid(0.225μM)完全保护HS68单层细胞免受T. gondii tachyzoite侵袭。Scriptaid抑制ER阴性细胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生长,处理48小时后,IC50为0.5-1.0μg/mL。1μg/ml Scriptaid处理48小时,诱导乙酰化的H3和H4组蛋白尾部蛋白的积累,促进ER mRNA转录,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宫内膜癌细胞系,和SK-OV-3卵巢癌细胞系的增殖和生存力,IC50 分别为9μM 和55μM,而对正常子宫内膜上皮细胞则几乎没有灵敏度。在Scriptaid存在时,子宫内膜癌细胞和卵巢癌细胞培养2天,细胞在G0/G1期(5μM Scriptaid处理)和G2/M期(10μM Scriptaid处理)积累,而S期比例则相应减少。10μM Scriptaid诱导56.1%Ishikawa细胞凋亡,及线粒体膜电位损失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分别为50%和20%。 |
体内研究 |
Scriptaid按1.5 到 5.5mg/kg剂量处理,引发病灶尺寸减小(最大跌幅45%),这种作用存在剂量依赖性,且随后降低运动和认知缺陷。即使延迟至伤后12小时再处理,也能达到类似的保护效果。运动和认知功能的保护是长期持久的,在伤后35天也能检测到类似的效果。Scriptaid处理海马和pericontusional皮层的CA3区,诱导存活的神经元增加(42%),以及它们的存活数/存活时间增加。Scriptaid处理皮层和CA3区海马神经元,抑制磷酸化-AKT(p-AKT)和磷酸化的磷酸酶,及TBI的10号染色体上删除的张力蛋白同源物(p-PTEN)降低。Scriptaid按3.5 mg/kg剂量处理人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型,显著抑制肿瘤生长,减少75%肿瘤体积。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
|
组蛋白乙酰化的免疫印迹法 |
使用2μg/mL Scriptaid在培养基中处理PANC-1细胞18个小时。使用胰蛋白酶-EDTA收集处理的和未处理的细胞,使用PBS洗涤,然后再悬浮于蛋白样品缓冲液中。使用BCA蛋白检测试剂测定蛋白浓度。每组样品中的50μg蛋白上样到12%变性聚丙烯酰胺凝胶上。随后使用MilliblotGraphite Electroblotter I将蛋白转移到尼龙膜上。尼龙膜与兔抗人类乙酰基-赖氨酸抗体温育,然后与耦联到辣根过氧化物酶的羊抗兔抗体温育,再使用,用SuperSignal处理,并通过显影检测。 |
细胞实验: |
|
细胞系 |
人类乳腺癌细胞MDA-MB-231 |
浓度 |
~10μg/mL |
处理时间 |
3 天 |
方法 |
细胞按每孔5000个接种在12孔板上,使用Scriptaid处理3天。使用Coulter计数器每天进行细胞计数。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231 |
剂量 |
3.5mg/kg |
给药处理 |
腹腔处理,连续5天,每周休息2天,持续4周 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )