SGC707 - CAS:1687736-54-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	SGC707 促销
英文名称:	SGC707
别名:	N-6-异喹啉基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲 SGC707;SGC-707
CAS No:	1687736-54-4	分子式:	C₁₆H₁₈N₄O₂	分子量:	298.34
CAS No:	1687736-54-4
分子式:	C₁₆H₁₈N₄O₂
分子量:	298.34

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S10008 SGC707 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO和乙醇

产品描述：

基本信息

产品编号：S10008
产品名称：SGC707
CAS:	1687736-54-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C16H18N4O2		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	298.34			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	59mg/mL (197.76mM)
		Ethanol	59mg/mL warmed with 50ºC water bath (197.76mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.3519mL	16.7594mL	33.5188mL
5mM	0.6704mL	3.3519mL	6.7038mL
10mM	0.3352mL	1.6759mL	3.3519mL
50mM	0.0670mL	0.3352mL	0.6704mL

生物活性

产品描述	一种有效的选择性的且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂。
靶点/IC50	PRMT3	PRMT3
	31nM	53nM(Kd)
体外研究	在细胞中，SGC707与PRMT3结合从而降低了PRMT3依赖性的H4R3me2a的水平。SGC707同时稳定了HEK293和A549细胞系中的PRMT3，其EC50分别为1.3μM和1.6μM。
体内研究	在CD-1雄性小鼠体内,SGC707 (30mg/kg,i.p.)在6小时里表现了很好的血浆暴露量，其峰值为38000nM,证实了SGC707适合用于动物实验。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

PRMT3生化测试

利用优化的基于放射性活性的试验来检测对PRMT3的体外抑制情况。在邻近闪烁分析中，3H-SAM用作甲基供体来将生物素化的组蛋白肽底物甲基化。完成这个反应后，反应混合物被转移待streptavidin / scintillant包被的细胞培养板上。结合到链霉素包被的树脂上的生物素化的多肽将3H-methyl与scintillant紧密结合。甲基化多肽的数量根据其放射活性用TopCount NXT™ Microplate Scintillat和Luminescence Counter测定。经典的检测混合物包括0.01% Tween-20,5mM DTT,20nM PRMT3,0.3µM B-H4 1-24和28µM (5µM 3H-SAM以及23µM cold SAM) SAM添加到20mM Tris-HCl (pH 7.5)溶液中，其最终体积为20µL。IC50值是在其底物浓度为Km值时测定的。

细胞实验:
细胞系	293,LnCap,U2O s,HFF,MCF-7,和MDA-MB-231细胞
浓度	100μM
处理时间	72h
方法	细胞接种在96孔板上，用不同浓度的SGC707处理72小时，细胞活性用Alamar blue 0.01mg/mL检测，刃天青还原分析用544nm激发光检测，在590nm处检测其荧光。