| 中文名称: | R406 促销 | ||||
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| 英文名称: | R406 | ||||
| 别名: | N4-(2,2-dimethyl-3-oxo-4H-pyrid[1,4]oxazin-6-yl)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pyrimidinediamine | ||||
| CAS No: | 841290-81-1 | 分子式: | C28H29FN6O8S | 分子量: | 628.63 |
| CAS No: | 841290-81-1 | ||||
| 分子式: | C28H29FN6O8S | ||||
| 分子量: | 628.63 | ||||
基本信息
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产品编号：R10024 |
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产品名称：R406 |
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CAS: |
841290-81-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
628.63 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
126mg/mL (200.43mM) |
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Ethanol |
8mg/mL (12.72mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
5%dmso+95%cornoil |
6mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.5908mL |
7.9538mL |
15.9076mL |
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5mM |
0.3182mL |
1.5908mL |
3.1815mL |
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10mM |
0.1591mL |
0.7954mL |
1.5908mL |
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50mM |
0.0318mL |
0.1591mL |
0.3182mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的Syk抑制剂，IC50：41nm。 |
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靶点/IC50 |
Flt3 |
Syk |
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41nM |
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体外研究 |
R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP竞争性抑制剂，Ki为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病（CCL）细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4 分泌。R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。 |
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体内研究 |
在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应，5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。 |
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特征 |
Rigel选择R406作为治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外荧光极化激酶实验 |
R406逐渐稀释在DMSO中，然后在激酶buffer中稀释到浓度为1% DMSO (激酶buffer包括20mM HEPES, pH 为7.4, 5mM MgCl2, 2mM MnCl2, 1mM DTT, 和0.1mg/mL乙酰化的BGG)。室温下，在激酶buffer中加入ATP和底物，导致最终DMSO浓度为0.2%。进行激酶反应最终体积为20mL，包括5mM HS1 肽底物, 4mM ATP。激酶buffer中加入0.125ng Syk 开始反应。在室温下反应进行40分钟。加入20mL PTK冷淬混合物包括EDTA/磷酸酪氨酸抗体/稀释在FP稀释buffer中的荧光磷肽示踪物来终止反应。室温下，反应板在黑暗环境温育30分钟，然后在Polarion 荧光极化板计数器上读数。实验数据以磷肽的出现数表示，通过和酪氨酸激酶实验试剂盒中的磷肽比较获得校准曲线。为了测定IC50值，在11种不同浓度下测定R406，通过回归曲线分析进行选配。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
在C57BL/6鼠中腹腔注射150μL 取自成年K/BxN鼠的混合血清诱导产生关节炎。 |
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剂量 |
1 或5mg/kg |
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给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
