| 中文名称: | RO-3306 | ||||
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| 英文名称: | RO-3306 | ||||
| 别名: | (5Z)-5-Quinolin-6-ylmethylene-2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-thiazol-4-one 5-(6-Quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-4(5H)-thiazolone | ||||
| CAS No: | 872573-93-8 | 分子式: | C18H13N3Os2 | 分子量: | 351.45 |
| CAS No: | 872573-93-8 | ||||
| 分子式: | C18H13N3Os2 | ||||
| 分子量: | 351.45 | ||||
| MDL: | MFCD17392573 | ||||
基本信息
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产品编号：R10012 |
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产品名称：RO-3306 |
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CAS: |
872573-93-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
351.45 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-[(thiophen-2-ylmethyl)amino]-1,3-thiazol-4(5H)-one |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
35mg/mL warmed with 50ºC water bath (99.58mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.8454mL |
14.2268mL |
28.4535mL |
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5mM |
0.5691mL |
2.8454mL |
5.6907mL |
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10mM |
0.2845mL |
1.4227mL |
2.8454mL |
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50mM |
0.0569mL |
0.2845mL |
0.5691mL |
生物活性
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产品描述 |
一种CDK1/cyclin B1和CDK1/cyclin A的抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
CDK1 |
PKCδ |
SGK |
ERK |
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20nM(Ki) |
318nM(Ki) |
497nM(Ki) |
1980nM(Ki) |
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体外研究 |
RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35nM，110nM，340nM，和>2000nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。10μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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CDK试验 |
CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E，和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25mM Hepes，6.25mM MgCl2，0.003% Tween 20，0.3mg/mL BSA，1.5mM DTT，和如下含量的ATP: 162μM (CDK1)，90mM (CDK2)，或135μM (CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10mM MgCl2。测试化合物在20μL实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍，反应通过加入40μL包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37°C下连续搅拌培养30分钟，反应通过加入15μL 含1.6μM 抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25mM Hepes，24mM EDTA，和0.2mg/mL BSA终止。再振荡培育30分钟后，加入15μL 包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25mM Hepes，以及0.5mg/mL BSA，培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340nm激发波长和615nm与665nm发射波长读取数据。IC50值根据665nm下的读数值进行计算，并归一化为615nm下铕的读数值。Ki值根据公式Ki= IC50/(1 + S/Km )计算，其中S是试验中ATP浓度，Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
MDA-MB-231 细胞系 |
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浓度 |
20μM |
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处理时间 |
72 h |
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方法 |
对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板，在37℃培养箱中与CO2一起培养，24小时后，给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT (20μL，包含5mg/mL储备溶液的生理盐水)加入每孔中，细胞培养4小时。移除上清液，来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200μL无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565nm波长下检测。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
