PS-1145 - CAS:431898-65-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	PS-1145 促销
英文名称:	PS-1145
别名:	N-(6-Chloro-9h-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-3-pyridinecarboxamide
CAS No:	431898-65-6	分子式:	C₁₇H₁₁ClN₄O	分子量:	322.70
CAS No:	431898-65-6
分子式:	C₁₇H₁₁ClN₄O
分子量:	322.70
MDL:	MFCD08705411

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P70020 PS-1145 ≥98% (HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO

产品描述：

基本信息

产品编号：	P70020
产品名称：	PS-1145
CAS:	431898-65-6	储存条件	粉末	2-8℃	四年
分子式：	C17H11ClN4O		溶于液体	-80℃	四年
分子量：	322.70
化学名：	N-(6-Chloro-9h-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-3-pyridinecarboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	64mg/mL (198.29mM)
	Ethanol	2mg/mL warmed with 50ºC water bath (6.19mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.0984mL	15.4919mL	30.9837mL
5mM	0.6197mL	3.0984mL	6.1967mL
10mM	0.3098mL	1.5492mL	3.0984mL
50mM	0.0620mL	0.3098mL	0.6197mL

生物活性

产品描述	一种IκB激酶(IKK)抑制剂，IC50为88nM。
靶点	IKK
靶点	88nM
体外研究	PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB和AP-1转录因子的活化。
体内研究	在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50mg/kg,i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶试验

PS-1145溶于DMSO，在使用前储存于−20°C。PS-1145对IKK复合物的Ki值通过测量Km和固定浓度抑制剂下的ATP测定。简而言之，部分纯化的IKK复合物从未刺激HeLa S3细胞得到，将其通过sf9中表达的MEKK1的催化域进行预激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250μM，RHDSGLDSMKD，Km，肽=30μM，K m， ATP=10μM)和磷酸-[Ser32]-磷酸化抗体在ELISA中通过合适的标准曲线定量评估。对于PS-1145 Ki的测量，活化的IKK复合物首先与不同的固定浓度抑制剂(0.1–1μM)在25°C下预培养1小时。然后对MgATP的表观Km测量在每个单独的抑制剂浓度下进行。

细胞实验:
细胞系	MM.1S，U266，和RPMI8226 细胞系
浓度	~50μM
处理时间	48小时
方法	PS-1145对MM生长的抑制作用通过测量细胞的MTT染料吸光度进行评估。在48小时培养的最后4小时，将来自48小时培养物中的细胞用5mg/ml MTT对每孔进行脉冲，然后用包含0.04N HCl的异丙醇进行脉冲。570nm下的吸光度使用分光光度计测量。