| 中文名称: | PCI-34051 | ||||
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| 英文名称: | PCI-34051 | ||||
| 别名: | N-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide | ||||
| CAS No: | 950762-95-5 | 分子式: | C17H16N2O3 | 分子量: | 296.32 |
| CAS No: | 950762-95-5 | ||||
| 分子式: | C17H16N2O3 | ||||
| 分子量: | 296.32 | ||||
基本信息
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产品编号：P10100 |
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产品名称：PCI-34051 |
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CAS: |
950762-95-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
296.32 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
59mg/mL (199.1mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.3747mL |
16.8737mL |
33.7473mL |
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5mM |
0.6749mL |
3.3747mL |
6.7495mL |
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10mM |
0.3375mL |
1.6874mL |
3.3747mL |
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50mM |
0.0675mL |
0.3375mL |
0.6749mL |
生物活性
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产品描述 |
一种强效的特异性的HDAC8抑制剂，IC50：10nm。比对HDAC1和HDAC6的选择性大于200倍，对HDAC2、HDAC3和HDAC10的选择性大于1000倍。 |
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靶点/IC50 |
HDAC8 10nM |
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体外研究 |
PCI-34051有效作用于HDAC8，Ki为10nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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组蛋白去乙酰化酶活性 |
使用96孔实验板上，反应体积为100μL，在荧光酶标仪上测量PCI-34051特性。HDAC 蛋白在反应buffer (50mM HEPES, 100mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% DMSO, pH7.4,伴有牛血清蛋白，浓度为0-0.05%)中与不同浓度PCI-34051混合，再温育15分钟，测定每种酶。加入胰蛋白酶，终浓度为50nM,加入乙酰基-gly-Ala-(N-乙酰基-Lys)-氨基-4-甲基香豆素，终浓度为25-100μM，开始反应。停滞30分钟后, 使用激发波长为335nm，检测波长为460nm，在30分钟时间范围测量荧光值。测量的荧光值的增量用了衡量反应速率 。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系 |
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浓度 |
5μM |
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处理时间 |
24 小时 |
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方法 |
肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间，PCI-34051处理末期，通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程，通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
