PFK15 - CAS:4382-63-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	PFK15
英文名称:	PFK 15
别名:	1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one
CAS No:	4382-63-2	分子式:	C₁₇H₁₂N₂O	分子量:	260.29
CAS No:	4382-63-2
分子式:	C₁₇H₁₂N₂O
分子量:	260.29
MDL:	MFCD28099813

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P10079 PFK15 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(10mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：P10079
产品名称：PFK 15
CAS:	4382-63-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C17H12N2O		溶于液体	-80℃	两年
分子量	260.29			-20℃	一个月
化学名：	1-(Pyridin-4-yl)-3-(quinolin-2-yl)prop-2-en-1-one
Solubility (25°C)	体外	DMSO	52mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.77mM)
		Ethanol	52mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.77mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O	3mg/ml
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.8419mL	19.2093mL	38.4187mL
5mM	0.7684mL	3.8419mL	7.6837mL
10mM	0.3842mL	1.9209mL	3.8419mL
50mM	0.0768mL	0.3842mL	0.7684mL

生物活性

产品描述	一种有效的和选择性的PFKB3（6-phosphofructo-2-kinase）拮抗剂，IC50：207nM。
靶点/IC₅₀	PFKFB3 (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	207nM
体外研究	PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。
体内研究	在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

重组 PFKFB3 试验

激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行，反应混合物包含10μmol/L ATP，10μmol/L F6P，和二甲基亚砜(DMSO)载体对照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定，根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图，IC50值使用三参数Hill方程计算。

细胞实验:
细胞系	59 癌细胞系
浓度	~30μM
处理时间	48小时
方法	活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。

动物实验:
动物模型	LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。
剂量	每3天25毫克/千克
给药处理	腹腔注射