| 中文名称: | PTC-209 | ||||
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| 英文名称: | PTC-209 | ||||
| 别名: | N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine | ||||
| CAS No: | 315704-66-6 | 分子式: | C17H13Br2N5Os | 分子量: | 495.19 |
| CAS No: | 315704-66-6 | ||||
| 分子式: | C17H13Br2N5Os | ||||
| 分子量: | 495.19 | ||||
| MDL: | MFCD02110649 | ||||
基本信息
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产品编号：P10052 |
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产品名称：PTC-209 |
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CAS: |
315704-66-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
495.19 |
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化学名： |
N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)thiazol-2-amine |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
99mg/mL (199.92mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.0194mL |
10.0971mL |
20.1943mL |
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5mM |
0.4039mL |
2.0194mL |
4.0389mL |
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10mM |
0.2019mL |
1.0097mL |
2.0194mL |
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50mM |
0.0404mL |
0.2019mL |
0.4039mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的选择性的BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5μM。 |
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靶点/IC50 |
BMI-1 0.5μM |
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体外研究 |
在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。 |
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体内研究 |
在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。 |
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特征 |
BMI-1选择性抑制剂，以BMI-1自我更新机制为靶点。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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非编码区介导的荧光素酶报告基因的表达 |
HEK293细胞用GEMS报告载体进行转染，GEMS报告载体转染包含侧翼荧光素酶开放阅读框和BMI-1 5′和3′UTRs转录后调控。得到的稳定细胞（F8），用PTC-209或载体对照处理过夜，然后荧光素酶报告基因活性通过Bright-Glo测定法来确定。该测定以一式三份在各点运行，抑制百分比通过与载体对照组比较计算得出。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
人类淋巴瘤U937和HT1080肿瘤细胞，原代人类外周血单核细胞和人类造血干细胞。 |
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浓度 |
~10μM |
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处理时间 |
4天 |
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方法 |
为确定用抑制剂预处理是否会影响肿瘤细胞的生长，细胞在抑制剂存在下被接种于体外培养4天，再以限制剂量接种于体外而不进一步添加抑制剂。使用台盼蓝排除法来计数活细胞。体外细胞群生成的速率在抑制剂处理后通过评估包含细胞群的孔数量来进行计算。对LDAs建立后PTC-209处理过的细胞的恢复实验，将其接种于6孔板，每孔1E6个细胞，并培养过夜。细胞随后以一式三份分别用DMSO载体或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10μM)处理4天。洗掉用于处理的药物，所有孔中加入4毫升新鲜混悬介质。4天处理干扰后，进行细胞活性评估，细胞用胰蛋白酶处理，并且分别在移除药物0, 24, 72 以及120小时后计数细胞数。药物处理对细胞群形成能力的长期持久影响通过接种LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 个细胞每孔)以药物处理4天，在120小时后得到的细胞进行评估。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215和HCT116异种移植的裸鼠。 |
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剂量 |
~60毫克/千克/天 |
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给药处理 |
s.c. |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
