| 中文名称: | Obatoclax mesylate | ||||
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| 英文名称: | Obatoclax mesylate | ||||
| 别名: | 奥巴克拉甲磺酸盐 (Z)-2-(2-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl)-1H-indole methanesulfonate | ||||
| CAS No: | 803712-79-0 | 分子式: | C21H23N3O4S | 分子量: | 413.49 |
| CAS No: | 803712-79-0 | ||||
| 分子式: | C21H23N3O4S | ||||
| 分子量: | 413.49 | ||||
基本信息
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产品编号：O10012 |
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产品名称：Obatoclax mesylate（GX 015070） |
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CAS: |
803712-79-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
413.49 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
83mg/mL (200.73mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4184mL |
12.0922mL |
24.1844mL |
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5mM |
0.4837mL |
2.4184mL |
4.8369mL |
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10mM |
0.2418mL |
1.2092mL |
2.4184mL |
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50mM |
0.0484mL |
0.2418mL |
0.4837mL |
生物活性
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产品描述 |
一种BCL-2家族拮抗剂，Ki：220nM。 |
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靶点/IC50 |
Bcl-2 |
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0.22μM(Ki) |
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体外研究 |
5μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。 |
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体内研究 |
Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。 |
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特征 |
Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括 Mcl-1。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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Bcl-2 结合实验 |
使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。为了确定实验的准确性，计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs) |
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浓度 |
10μM 左右 |
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处理时间 |
48-72小时 |
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方法 |
Obatoclax溶解在DMSO中，浓度为5mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2x104(HMCLs) 或5~10x103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax，实验组加入IGF-1(50ng/mL)或IL-6(10ng/mL)，对照组不加。细胞温育48到72小时，测定细胞活力。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带SW480, C33A, PC3,和4T1细胞的雌性BALB/c 或CB17 SCID/SCID鼠。 |
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剂量 |
0.0313, 0.25, 0.5，和2mg/kg |
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给药处理 |
在鼠尾部静脉注射，每天一次。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
