Navitoclax - CAS:923564-51-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Navitoclax 促销
英文名称:	Navitoclax
别名:	ABT263；(R)-4-(4-((4'-chloro-4,4-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((4-((4-morpholino-1-(phenylthio)butan-2-yl)amino)-3-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)sulfonyl)benzamide
CAS No:	923564-51-6	分子式:	C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃	分子量:	974.61
CAS No:	923564-51-6
分子式:	C₄₇H₅₅ClF₃N₅O₆S₃
分子量:	974.61

安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF)

N10040 Navitoclax ≥98%(HPLC) (psaitong)

相关产品

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO (100mg/ml at 25°C)和DMF (~30mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：N10040
产品名称：Navitoclax
CAS:	923564-51-6	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C47H55ClF3N5O6S3		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	974.61
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL (102.6mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5% DMSO+corn oil	4mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.0261mL	5.1303mL	10.2605mL
5mM	0.2052mL	1.0261mL	2.0521mL
10mM	0.1026mL	0.5130mL	1.0261mL
50mM	0.0205mL	0.1026mL	0.2052mL

生物活性

产品描述	一种新的抗凋亡Bcl-2蛋白抑制剂，Ki＜1nM，也是一种新的抗癌药物。
靶点/IC50	Bcl-xL (Cell-free assay)	Bcl-2 (Cell-free assay)	Bcl-w (Cell-free assay)
	<=0.5nM(Ki)	<=1nM(Ki)	<=1nM(Ki)
体外研究	ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时，Ki分别为0.5, 1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60 和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400nM的细胞系，即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。
体内研究	用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80% ，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263 作用于Bcl-2 家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对：f-bad (nM) 和Bcl-xL (6nM), f-Bax (1nM) 和Bcl-2 (10nM), f-Bax (1nM) 和Bcl-w (40nM), f-Noxa (2nM)和Mcl-1 (40nM), 及f-Bax (1nM) 和Bcl-2-A1 (15nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1nM 用His标记的Bcl-xL 与200nM f-Bak,及 1nM Tb标记的His抗体混合, 然后在室温下处理30分钟。

细胞实验:
细胞系	SCLC 细胞系
处理时间	48小时
方法	人类肿瘤细胞系在37oC 含5% CO2环境下获得，SCLC 细胞系培养在RPMI 1640培养基中，培养基包含10% 胎牛血清, 1% 丙酮酸钠, 25mM HEPES, 4.5g/L葡萄糖, 1% 青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1% 青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时，最终体积达到100ul。在体外测试ABT-263的细胞毒性。