尼达尼布 - CAS:656247-17-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	尼达尼布促销
英文名称:	Nintedanib
别名:	尼达尼布 BIBF1120
CAS No:	656247-17-5	分子式:	C₃₁H₃₃N₅O₄	分子量:	539.62
CAS No:	656247-17-5
分子式:	C₃₁H₃₃N₅O₄
分子量:	539.62

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N10038 尼达尼布 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO

产品描述：

基本信息

产品编号：N10038
产品名称：Nintedanib
CAS:	656247-17-5	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C31H33N5O4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	539.62
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	9mg/mL (16.67mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O	0.25mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.8532mL	9.2658mL	18.5316mL
5mM	0.3706mL	1.8532mL	3.7063mL
10mM	0.1853mL	0.9266mL	1.8532mL

生物活性

产品描述	一种有效的血管内皮生长因子、血小板衍生生长因子和FGF受体的激酶抑制剂。
靶点/IC₅₀	VEGFR2 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	LCK (Cell-free assay)	FLT3 (Cell-free assay)	VEGFR1 (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	13nM	13nM	16nM	26nM	34nM
体外研究	BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。
体内研究	在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

VEGFR-2的胞质酪氨酸激酶域克隆到pFastBac载体上，与谷胱甘肽巯基转移酶 (GST)相融合。 GST融合蛋白在SF-9昆虫细胞中表达，用重元素萃取分离法提取。HEPEX萃取液包括20mM HEPES （pH 为7.4）, 100mM NaCl, 10mM ss-甘油磷酸盐, 10mM 聚硝基磷酸单苯酯, 30mM NaF, 5mM EDTA, 5% 甘油, 1% Triton X-100, 1mM Na3VO4, 0.1% SDS, 0.5μg/ml 抑肽素A, 2.5μg/ml 3,4-二氯异香豆素(丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂), 2.5μg/ml反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰-L-氨基丁烷, 20KIU/ml 抑肽酶, 2μg/ml 亮抑肽酶, 1mM苯甲脒，和0.002% PMSF。谷氨酸和酪氨酸按4:1比例随机组成的聚合物作为基底物，每组50ul的反应液包括5 % DMSO, 40mM HEPES （pH 为 7.4）, 5mM MgCl2, 5mM MnCl2, 0.5mg/ml 聚谷氨酸/酪氨酸, 0.05% Triton X-100, 100μM ATP, 1μCi [γ-33P]ATP ，和 10 μl酶制剂。实验在室温下进行20分钟，最后加入10μl 5 % H3PO4终止反应。沉淀物转移到GF/B 过滤器中，使用与96孔过滤器相配的万能采集器收集。通过闪烁计数器测定混合物的放射能。

细胞实验:
细胞系	HUVEC, HUASMC,和BRP细胞系
浓度	50nM
处理时间	2小时
方法	不同的肿瘤细胞系在96孔板上培养24小时。然后加入不同浓度的BIBF1120，处理72小时。通过Alamar-Blue染色的荧光强度测试EC50值。