中文名称: | Monomethyl auristatin E(MMAE) 促销 | ||||
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英文名称: | Monomethyl auristatin E(MMAE) | ||||
别名: | Monomethyl auristatin E(MMAE) (S)-2-(((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)(methyl)amino)-3-methyl-N-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanoyl)butanamide | ||||
CAS No: | 474645-27-7 | 分子式: | C39H67N5O7 | 分子量: | 717.98 |
CAS No: | 474645-27-7 | ||||
分子式: | C39H67N5O7 | ||||
分子量: | 717.98 |
基本信息
产品编号:M10073 |
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产品名称:Monomethyl auristatin E(MMAE) |
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CAS: |
474645-27-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量: |
717.98 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (139.27mM) |
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Ethanol |
100mg/mL (139.27mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.3928mL |
6.9640mL |
13.9280mL |
5mM |
0.2786mL |
1.3928mL |
2.7856mL |
10mM |
0.1393mL |
0.6964mL |
1.3928mL |
50mM |
0.0279mL |
0.1393mL |
0.2786mL |
生物活性
产品描述 |
一种合成抗肿瘤药,是有效的抗有丝分裂药物。 |
体外研究 |
耦合到cAC10时,MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性,并通过诱导细胞凋亡,引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。 |
体内研究 |
在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
CD30+ Karpas 299细胞 |
浓度 |
~1000ng/mL |
处理时间 |
96小时 |
方法 |
细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之,培养物加入之前,Alamar Blue 40% 的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后,Alamar Blue加入到细胞中,构成10%的培养体积。细胞培养4小时,染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器,Meriden,CT)上测量。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠 |
剂量 |
0.36mg/kg |
给药处理 |
i.v. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )