| 中文名称: | ME0328 | ||||
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| 英文名称: | ME0328 | ||||
| 别名: | (S)-3,4-Dihydro-4-oxo-N-(1-phenylethyl)-2-quinazolinepropanamide | ||||
| CAS No: | 1445251-22-8 | 分子式: | C19H19N3O2 | 分子量: | 321.37 |
| CAS No: | 1445251-22-8 | ||||
| 分子式: | C19H19N3O2 | ||||
| 分子量: | 321.37 | ||||
基本信息
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产品编号：M10072 |
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产品名称：ME0328 |
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CAS: |
1445251-22-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
321.37 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
3-(4-Oxo-3,4-Dihydroquinazolin-2-Yl)-N-[(1s)-1-Phenylethyl]propanamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
64mg/mL (199.14mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.1117mL |
15.5584mL |
31.1168mL |
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5mM |
0.6223mL |
3.1117mL |
6.2234mL |
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10mM |
0.3112mL |
1.5558mL |
3.1117mL |
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50mM |
0.0622mL |
0.3112mL |
0.6223mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有选择性的PARP3抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
PARP3 0.89μM |
PARP1 6.3μM |
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体外研究 |
ME0328是可溶的，可渗透细胞，并且在人肝脏微粒体和大鼠肝细胞中代谢稳定。在A549 和MRC5细胞中，ME0328 (10μM)通过影响ARTD3显著延迟γH2AX位点，同时没有显著毒性。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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酶促实验 |
蛋白质的ADP核糖基化是通过组氨酸标记的ARTD蛋白和偶联在96孔板上镍螯合的重组的组蛋白(5-PRIME)测定的。ADP核糖基化反应是由加入NAD+（2%生物素化）起始，用化学发光方法测定反应产物。Km值用初始的速率比上NAD+的浓度，用GraphPad Prism软件做线性拟合获取。所有的化合物以50mM的浓度在DMSO中配置为存储液。化合物的IC50的测定是用10nM到450μM的浓度范围，DMSO的浓度是1%(体积比)。对每一个转移酶，测量是在NAD+的浓度低于Km值的条件下测定。IC50值通过GraphPad Prism做线性拟合。最终结果以均值加减SE的形式呈现的，基于2次或者3次重复实验，每次测量3个重复。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
A549和MRC5细胞 |
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浓度 |
~10μM |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
用WST-1方法测定化合物在A549 和 MRC5细胞中的毒性。 A549细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素的DMEM培养基中培养。MRC5细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素和谷氨酰胺的MEM培养基中培养。两种细胞系都在37摄氏度，5%二氧化碳的潮湿培养箱中培养。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
