| 中文名称: | 顺丁烯二酸盐 | ||||
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| 英文名称: | (-)-MK 801 Maleate | ||||
| 别名: | 顺丁烯二酸盐 (5R)-10,11-Dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine (Z)-2-butenedioate | ||||
| CAS No: | 121917-57-5 | 分子式: | C16H15N.C4H4O4 | 分子量: | 337.37 |
| CAS No: | 121917-57-5 | ||||
| 分子式: | C16H15N.C4H4O4 | ||||
| 分子量: | 337.37 | ||||
基本信息
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产品编号： |
M10069 |
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产品名称： |
(-)-MK 801 Maleate |
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CAS: |
121917-57-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
337.37 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
(5R)-10,11-Dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine (Z)-2-butenedioate |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
67mg/mL (198.59mM) |
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Ethanol |
7mg/mL (20.74mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
8mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.9641mL |
14.8205mL |
29.6410mL |
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5mM |
0.5928mL |
2.9641mL |
5.9282mL |
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10mM |
0.2964mL |
1.4821mL |
2.9641mL |
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50mM |
0.0593mL |
0.2964mL |
0.5928mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高效选择性的NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。Ki：30.5nM。 |
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靶点 |
NMDA receptor |
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30.5nM(Ki) |
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体外研究 |
体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂，证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的，选择性的，非竞争性的拮抗作用，但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine，ketamine，SKF 10047，和dizocilpine的对映异构体，作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明，dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关，并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。 |
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体内研究 |
在脊髓缺血性损伤(ISCI)后，所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损，而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P<.05)更好的神经功能，并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死，而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明，ISCI之前，dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外结合试验 |
对于体外结合试验，来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000xg离心10分钟，上层清液以10,000xg在4℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中，培育20分钟，最后以10,000xg在4℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75mg蛋白质)，与100ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和)，100ul 50nM [3H] dizocilpine，和50ul缓冲液在23℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止，其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数，在标准药瓶中用10ml Hydrofluor以41%计数效率测定。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
混合神经元/胶质细胞培养物 |
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浓度 |
10μM |
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处理时间 |
30分钟 |
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方法 |
原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4mM (1.8最小肺泡浓度)或1.6mM (7最小肺泡浓度)]或 dizocilpine (10μM)，和NMDA (0或3μM)下，在37℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法，和caspases-3和-9活化法评估。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
缺血性脊髓损伤模型 |
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剂量 |
1mg/kg |
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给药处理 |
IV |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
