LLY-507 - CAS:1793053-37-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	LLY-507
英文名称:	LLY-507
别名:	CHEMBL3414623;3-cyano-5-(2-{4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]piperazin-1-yl}phenyl)-N-[3-(pyrrolidin-1-yl)propyl]benzamide
CAS No:	1793053-37-8	分子式:	C₃₆H₄₂N₆O	分子量:	574.77
CAS No:	1793053-37-8
分子式:	C₃₆H₄₂N₆O
分子量:	574.77

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L10046 LLY-507 ≥98%（HPLC） (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(93 mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：L10046
产品名称：LLY-507
CAS:	1793053-37-8	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C36H42N6O		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	574.77			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	30mg/mL warmed with 50ºC water bath (52.19mM)
		Ethanol	22mg/mL (38.27mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.7399mL	8.6993mL	17.3986mL
5mM	0.3480mL	1.7399mL	3.4797mL
10mM	0.1740mL	0.8699mL	1.7399mL
50mM	0.0348mL	0.1740mL	0.3480mL

生物活性

产品描述

一种SMYD2(赖氨酸甲基转移酶)抑制剂,在甲基转移酶和非甲基转移酶靶标的范围内对SMYD2有100倍的选择性。

靶点/IC50

SMYD2

体外研究

LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	HEK293细胞
浓度	0-2.5μM
处理时间	28h
方法	为了检测处理过LLY-507的HEK293细胞中p53的甲基化状态，对其细胞裂解物进行western blotting分析。将2×105个细胞接种于6孔板中，每组设置3次重复。将FLAG标记的p53和FLAG标记的SMYD2转染进入细胞。转染后的第二天，用0-2.5μM LLY-507处理细胞，孵育28小时。然后收集细胞，然后用RIPA对细胞进行裂解。