| 中文名称: | LY294002 | ||||
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| 英文名称: | LY294002 | ||||
| 别名: | 2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one 2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one | ||||
| CAS No: | 154447-36-6 | 分子式: | C19H17NO3 | 分子量: | 307.34 |
| CAS No: | 154447-36-6 | ||||
| 分子式: | C19H17NO3 | ||||
| 分子量: | 307.34 | ||||
| EINEC: | 697286 | ||||
| EINEC: | 697286 | ||||
基本信息
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产品编号： |
L10045 |
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产品名称： |
LY294002 |
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CAS: |
154447-36-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
307.34 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one 2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
61mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.47mM) |
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Ethanol |
61mg/mL (198.47mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+ 40%PEG 300+5% Tween 80+50%ddH2O |
3mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.2537mL |
16.2686mL |
32.5373mL |
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5mM |
0.6507mL |
3.2537mL |
6.5075mL |
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10mM |
0.3254mL |
1.6269mL |
3.2537mL |
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50mM |
0.0651mL |
0.3254mL |
0.6507mL |
生物活性
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产品描述 |
一种槲皮素的吗啉衍生物，是PI3Ks（磷脂酰肌醇3-激酶）的有效抑制剂，IC50=1.4μM。 |
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靶点 |
CK2 |
p110α |
p110δ |
p110β |
DNA-PK |
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98nM |
0.5μM |
0.57μM |
0.97μM |
1.4μM |
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体外研究 |
LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降，明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。 |
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体内研究 |
体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤,因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。 |
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特征 |
LY294002是选择性的,可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶实验 |
使用重组酶和1μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
结肠癌细胞系：DLD-1,LoVo,HCT15,和Colo205 |
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浓度 |
0-50μM |
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处理时间 |
0-48小时 |
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方法 |
1×105个细胞(每孔100μL)接种在96孔板上。设三个复孔，加入LY294002，在37oC下培养0-48小时。处理后,10μL Premix WST-1加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大) |
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剂量 |
0-100mg/kg |
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给药处理 |
每天腹腔注射，持续3周 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
