| 中文名称: | JNJ-7777120 | ||||
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| 英文名称: | JNJ-7777120 | ||||
| 别名: | 1-[(5-Chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-piperazine | ||||
| CAS No: | 459168-41-3 | 分子式: | C14H16N3OCl | 分子量: | 277.75 |
| CAS No: | 459168-41-3 | ||||
| 分子式: | C14H16N3OCl | ||||
| 分子量: | 277.75 | ||||
| MDL: | MFCD04343337 | ||||
基本信息
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产品编号： |
J70001 |
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产品名称： |
JNJ-7777120 |
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CAS: |
459168-41-3 |
储存条件 |
粉末 |
室温 |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
二年 |
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分子量： |
277.75 |
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化学名： |
1-[(5-Chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-piperazine |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
56mg/mL (201.62mM) |
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Ethanol |
8mg/mL (28.8mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W |
20mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.6004mL |
18.0018mL |
36.0036mL |
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5mM |
0.7201mL |
3.6004mL |
7.2007mL |
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10mM |
0.3600mL |
1.8002mL |
3.6004mL |
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50mM |
0.0720mL |
0.3600mL |
0.7201mL |
生物活性
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产品描述 |
一种H4组胺受体拮抗剂。 |
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靶点 |
Histamine H4 receptor |
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4.5nM(Ki) |
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体外研究 |
JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。 |
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体内研究 |
JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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结合实验 |
使用从转染人，大鼠，或小鼠H4受体，人H3受体，或H1受体的SK-N-MC细胞中获得的细胞颗粒。进行小鼠H1受体结合，使用新鲜的小鼠脑。细胞颗粒或小鼠脑在 含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中匀浆化,从800g转速涡旋中收集上清液，在30,000g转速下再离心30分钟。细胞颗粒在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5 中再匀浆化。H4竞争性结合研究中，在有或无JNJ 7777120时，人，小鼠，和大鼠细胞膜与10,40,和150nM [3H]组胺(特异活性为23 Ci/mmol),在25°C下分别温育45分钟。使用100μM 未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人，小鼠，和大鼠H4受体的Kd值分别为5,42,和 178nM,Bmax值分别为1.12,1.7,和 0.68 pmol/mg 蛋白。相似地，用于H3受体结合实验的配体为[3H]N-α-甲基组胺(特异活性为82 Ci/mmol),使用100μM 未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人和大鼠H3受体的Kd值分别为1和0.8nM,Bmax值分别为2.13和0.4 pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受体结合实验的配体为[3H]Pyrilamine(特异活性为20 Ci/mmol)使用10μM 未标记的Diphenhydramine 限定非特异性结合。测定作用于人和小鼠H3受体的Kd值分别为1 和 3nM,Bmax值分别为2.68 和 0.2 pmol/mg蛋白。测定与豚鼠H1和H2 受体的结合。进行H1受体结合实验，使用豚鼠小脑。放射性配体为[3H]Pyrilamine,100μM Triprolidine 用于测定非特异性结合。进行H2受体结合实验，使用豚鼠纹状体。放射性配体为[3H]天门冬氨酸氨基转移酶，100μM Tiotidine用于测定非特异性结合。按以上方法使用浓度不断增加的 [3H]JNJ 7777120代替[3H]组胺，在有100μM 未标记的组胺存在时，测定[3H]JNJ 7777120(特异活性为84 Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受体的Kd值。所有研究中，根据实验测定的合适的Kd值计算Ki值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
雌性BALB/c小鼠 |
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剂量 |
200mg/kg |
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给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
