JNJ-7706621 - CAS:443797-96-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	JNJ-7706621
英文名称:	JNJ-7706621
别名:	4-((5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)amino)benzenesulfonamide
CAS No:	443797-96-4	分子式:	C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S	分子量:	394.36
CAS No:	443797-96-4
分子式:	C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S
分子量:	394.36
MDL:	MFCD11100270

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J10002 JNJ-7706621 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(79mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：J10002
产品名称：JNJ-7706621
CAS:	443797-96-4	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C15H12F2N6O3S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	394.36
化学名：	4-((5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)amino)benzenesulfonamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	79mg/mL (200.32mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80	14mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.5358mL	12.6788mL	25.3575mL
5mM	0.5072mL	2.5358mL	5.0715mL
10mM	0.2536mL	1.2679mL	2.5358mL
50mM	0.0507mL	0.2536mL	0.5072mL

生物活性

产品描述	一种新型细胞周期抑制剂，对多种细胞周期素依赖性激酶（CDK）和极光激酶均有较强的抑制作用，并能选择性地阻断多种来源的肿瘤细胞的增殖，但体外抑制正常细胞生长的效果要差10倍左右。
靶点/IC₅₀	CDK2/CyclinE (Cell-free assay)	CDK2/CyclinA (Cell-free assay)	CDK1/CyclinB (Cell-free assay)	Aurora A (Cell-free assay)	Aurora B (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	3nM	4nM	9nM	11nM	15nM
体外研究	JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42μM。0.5-3μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。
体内研究	100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。
特征	JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外CDK1和Aurora激酶实验

测定CDK1激酶活性,使用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合体，使含组蛋白H1磷酸化位点的生物素化肽底物磷酸化。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上，通过观察33P-γ-ATP渗透进固定底物的降低量，测定CDK1抑制活性。在50mM Tris-HCl (pH 8), 10mM MgCl2, 0.1mM Na3VO4, 1mM DTT, 1% DMSO, 0.25μM 肽,每孔 0.1μCi 33P-γ-ATP, 和5μM ATP混合物中稀释CDK1酶，然后在30oC下温育1小时。用含100mM EDTA的PBS冲洗，终止反应，使用闪烁计数器计数。线性回归分析JNJ-7706621的抑制百分数，测定 IC50值。

细胞实验:
细胞系	HeLa, HCT-116, A375, SK-OV-3, MDA-MB-231, 和PC-3细胞
浓度	1 nM-10μM, 溶于DMSO
处理时间	48小时
方法	通过测定14C标记的胸甘渗透进细胞内新合成DNA的量而测定JNJ-7706621抑制细胞增殖的能力。细胞胰蛋白酶化，计数，然后每孔3-8×103个细胞加到96孔CytoStar组织培养闪烁板上，板上含100 µL完全培养基。细胞在完全培养基上37oC下温育24小时。然后，每孔加入1 µL JNJ-7706621。细胞再次温育24小时。甲基14C胸甘 56mCi/mmol 在完全培养基中稀释，然后加入到CytoStar 板中，每孔加0.2 µCi。JNJ-7706621 和14C胸甘在板中37oC下温育24小时。移除板上的混合物，然后用200 µL PBS冲洗板冲洗2次。每孔加入200 µL PBS，用透明板密封装置在板顶端进行密封，用白色板衬垫密封板的底端。在Packard Top计数器上测定甲基14C胸甘渗透程度。