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中文名称: iCRT 14
英文名称: iCRT-14
CAS No: 677331-12-3
分子式: C21H17N3O2S
分子量: 375.44
安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF)
I70008 iCRT 14 ≥98%（HPLC） (psaitong)
包装规格：
10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(≥10mg/mL)和乙醇
产品描述：

基本信息

产品编号：

I70008 

产品名称：

iCRT 14

CAS:

677331-12-3

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

 

 

分子式：

C21H17N3O2S

溶于液体

-80℃

两年

分子量

375.44

 

 

化学名： 

5-[[2,5-Dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

37 mg/mL (98.55mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用):

 

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.6635mL

13.3177mL

26.6354mL

5mM

0.5327mL

2.6635mL

5.3271mL

10mM

0.2664mL

1.3318mL

2.6635mL

50mM

0.0533mL

0.2664mL

0.5327mL

 

生物活性

产品描述

β-catenin应答转录（CRT）抑制剂，IC50 = 40.3nm的Wnt信号通路的活性检测。也可能直接影响ββ-catenin和TCF4的相互作用。

靶点

β-catenin/Tcf 
()

54μM(Ki)

体外研究

iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合

体内研究

在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验：

 

细胞系

Rat2细胞

浓度

25 和 50μM

处理时间

2 h

方法

用一定浓度的iCRTs对Rat2进行预处理，并用Wnt3a或Wnt5a刺激2小时。收集细胞进行裂解，western blot分析Dvl2磷酸化水平。

 

动物实验：

 

动物模型

HCT116和HT29移植瘤模型 (将肿瘤细胞接种至无胸腺裸鼠中)

剂量

50 mg/kg

给药处理

腹腔注射
保存条件：
2-8℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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