| 中文名称: | 依折麦布 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Ezetimibe | ||||
| 别名: | 依泽替米贝 Ezetimibe | ||||
| CAS No: | 163222-33-1 | 分子式: | C24H21F2NO3 | 分子量: | 409.43 |
| CAS No: | 163222-33-1 | ||||
| 分子式: | C24H21F2NO3 | ||||
| 分子量: | 409.43 | ||||
| MDL: | MFCD00937872 | ||||
熔点：
162-164℃
外观与性状：
白色结晶性粉末
包装规格：
100mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：
一种NPC1L1抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO（82mg/ml）、乙醇（82mg/ml)和甲醇
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 5 mg/mL (12.22 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 5 mg/mL (12.22 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
NPC1L1;Nrf2
体外研究：
Ezetimibe (Eze) 是一种有效的 Nrf2 激活剂，不会引起细胞毒性。Ezetimibe 增强 Nrf2 的反式激活，正如荧光素酶报告基因检测所揭示的那样。Ezetimibe 还上调 Nrf2 靶基因，包括 Hepa1c1c7 和 MEF 细胞中的 GSTA1、血红素加氧酶-1 (HO-1) 和 Nqo-1。Ezetimibe 上调 Nrf2+/+ MEF 细胞中的 Nrf2 靶基因，而这种诱导在 Nrf2-/-MEF 细胞中被完全阻断。总之，Ezetimibe 以不依赖 ROS 的方式充当新型 Nrf2 诱导剂。人 huh7 肝细胞用 Ezetimibe (10 μM，1 小时) 预处理，并与棕榈酸 (PA，0.5 mM，24 小时) 一起孵育以诱导肝脂肪变性。Ezetimibe 处理可显著降低 PA 升高的甘油三酯 (TG) 水平，这与我们的动物研究一致。PA 处理导致 ATG5、ATG6 和 ATG7 的 mRNA 表达减少约 20%，而 Ezetimibe 处理增加了这种表达。此外，Ezetimibe 处理显著增加了 PA 诱导的 LC3 蛋白丰度的降低。
体内研究：
Ezetimibe (Eze) 可减轻喂食甲硫氨酸和胆碱缺乏 (MCD) 饮食的小鼠的肝脏重量。这与 Ezetimibe 对肝脂肪变性的有益作用一致。肝脏组织学显示在 MCD 饮食的小鼠中有明显的多个大泡脂肪滴，但 Ezetimibe 处理显著减少了这些脂肪滴的数量和大小。此外，Ezetimibe 显著减轻了 MCD 饮食小鼠的肝纤维化。Ezetimibe 处理的 OLETF 大鼠的血液和肝脏脂质水平，包括 TG、游离脂肪酸 (FFA) 和总胆固醇 (TC) 显著降低。此外，OLETF 大鼠的葡萄糖、胰岛素、HOMA-IR、TG、FFA 和 TC 血清水平高于 LETF 动物，而 Ezetimibe 可显著降低这些水平。此外，组织学分析表明，与年龄匹配的 LETO 对照组相比，OLETF 对照组大鼠肝细胞中的脂滴更大，依泽替米贝可使脂滴减弱。
保存条件：
2-8℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
