| 中文名称: | 6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Dorsomorphin | ||||
| 别名: | AMPK 抑制剂 BML-275 | ||||
| CAS No: | 866405-64-3 | 分子式: | C24H25N5O | 分子量: | 399.49 |
| CAS No: | 866405-64-3 | ||||
| 分子式: | C24H25N5O | ||||
| 分子量: | 399.49 | ||||
| MDL: | MFCD08705402 | ||||
外观与性状：
白色粉末
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的骨形态发生蛋白（BMP）信号通路抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO(4MG/ML加热)和乙醇
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
(protect from light)
-20°C, 1 year
(protect from light)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (25.06 mM); 悬浊液; Need ultrasonic and warming and heat to 35°C
2、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water
Solubility: 10 mg/mL (25.06 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 10 mg/mL (25.06 mM); 悬浊液; Need ultrasonic and warming and heat to 35°C
2、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water
Solubility: 10 mg/mL (25.06 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
AMPK:109 nM (Ki);ACVR1;BMPR1A;ALK6;Autophagy
体外研究：
Dorsomorphin (compound C) (0-10 μM，18 h) 以剂量依赖性方式抑制人纤维肉瘤 HT1080细胞中2DG 诱导的GRP78启动子活性，但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin (compound C) C 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性。Dorsomorphin (化合物 C) 对 2DG 诱导的 PERK 激活没有影响，并降低 HT1080 细胞中基础和 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平。
体内研究：
Dorsomorphin (化合物 C：10 mg/kg，静脉注射一次) 处理导致总血清铁浓度增加 60%，降低成年小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度。
Dorsomorphin (化合物 C：0.2 mg/kg，静脉注射，LPS 注射前 30 分钟) 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达。
Dorsomorphin (化合物 C；25 mg/kg；腹腔注射；在雄性 BALB/c 小鼠中) 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理，与仅接受 LPS 处理的动物相比，显著降低了致死率。
Dorsomorphin (化合物 C：0.2 mg/kg，静脉注射，LPS 注射前 30 分钟) 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达。
Dorsomorphin (化合物 C；25 mg/kg；腹腔注射；在雄性 BALB/c 小鼠中) 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理，与仅接受 LPS 处理的动物相比，显著降低了致死率。
激酶实验：
AMPK部分纯化和体外激酶试验：
来自雄性SD大鼠的肝脏AMPK被部分纯化，进行到蓝色-琼脂糖步骤。100-μl反应混合物包含100 μM AMP，100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP每个反应)，和50 μM SAMS，以及缓冲液(40 mM HEPES，pH 7.0，80 mM NaCl，0.8 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.025% BSA，和0.8 mM DTT)。加入酶起始反应。在30°C下培育30分钟后，加入80 μl 1% H3PO4停止反应。等份试样(100 μl)转移到96孔MultiScreen板。板用1% H3PO4清洗3次，然后在Top-count上检测。通过化合物C，6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine得到的体外AMPK抑制数据，使用默克研究实验室的N. Thornberry编写的计算机程序最小二乘法Marquardt算法，通过非线性回归拟合到以下竞争性抑制方程式：Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)]，其中Vi为抑制的速度，Vo为初始速度，S为底物(ATP)浓度，Km为ATP的米氏常数，I为抑制剂(化合物C)浓度，Ki为化合物C的解离常数。
来自雄性SD大鼠的肝脏AMPK被部分纯化，进行到蓝色-琼脂糖步骤。100-μl反应混合物包含100 μM AMP，100 μM ATP (0.5 μCi 33P-ATP每个反应)，和50 μM SAMS，以及缓冲液(40 mM HEPES，pH 7.0，80 mM NaCl，0.8 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.025% BSA，和0.8 mM DTT)。加入酶起始反应。在30°C下培育30分钟后，加入80 μl 1% H3PO4停止反应。等份试样(100 μl)转移到96孔MultiScreen板。板用1% H3PO4清洗3次，然后在Top-count上检测。通过化合物C，6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyyrazolo[1,5-a] pyrimidine得到的体外AMPK抑制数据，使用默克研究实验室的N. Thornberry编写的计算机程序最小二乘法Marquardt算法，通过非线性回归拟合到以下竞争性抑制方程式：Vi/Vo = (Km + S)/[S + Km × (1 + I/Ki)]，其中Vi为抑制的速度，Vo为初始速度，S为底物(ATP)浓度，Km为ATP的米氏常数，I为抑制剂(化合物C)浓度，Ki为化合物C的解离常数。
动物实验：
动物模型：富含铁的小鼠
剂量：~10 mg/kg
给药处理：i.v.
剂量：~10 mg/kg
给药处理：i.v.
保存条件：
2-8℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
