| 中文名称: | 顺铂 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | cis-Diammineplatinum(II) dichloride | ||||
| 别名: | 顺氯氨铂 trans-Diaminedichloroplatinum;camphorato platinum complex derivative | ||||
| CAS No: | 15663-27-1 | 分子式: | H6Cl2N2Pt | 分子量: | 300.1 |
| CAS No: | 15663-27-1 | ||||
| 分子式: | H6Cl2N2Pt | ||||
| 分子量: | 300.1 | ||||
| MDL: | MFCD00011623 | EINEC: | 239-733-8 | ||
| EINEC: | 239-733-8 | ||||
熔点：
270°C
外观与性状：
橙黄色或黄色结晶性粉末
包装规格：
250mg 1g in glass bottle
产品简介：
强效的铂基抗肿瘤剂。与 DNA 二核苷酸 d(pGpG) 形成细胞毒性加合物，诱导链内交联。
溶解性：
溶于DMF和生理盐水。
储备液保存：
在溶液中不稳定，请现配现用！铂类药物不建议用DMSO溶解，易失活！
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 0.91 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
2、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (33.33 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 0.91 mg/mL (3.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)
2、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline
Solubility: 10 mg/mL (33.33 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
DNA Alkylator/Crosslinker
体外研究：
Cisplatin (CDDP) 以剂量依赖性方式引起 HeLa 细胞凋亡，浓度为 30 μM 的 Cisplatin 导致 24 小时处理后 90% 以上的细胞死亡。使用 30 μM 浓度检查 Cisplatin 诱导的细胞凋亡的动力学。Cisplatin 激活 MEK/ERK 信号通路，20 和 30 μM Cisplatin 均会导致显著的细胞凋亡，导致 ERK 的强烈激活。
Cisplatin (50 μM) 在肾近端小管细胞 (RPTC) 中产生时间依赖性细胞凋亡，导致细胞收缩，半胱天冬酶 3 活性增加 50 倍，磷脂酰丝氨酸外化增加 4 倍，以及 5-和染色质浓缩和 DNA 亚倍体分别增加 15 倍。
Cisplatin (50 μM) 在肾近端小管细胞 (RPTC) 中产生时间依赖性细胞凋亡，导致细胞收缩，半胱天冬酶 3 活性增加 50 倍，磷脂酰丝氨酸外化增加 4 倍，以及 5-和染色质浓缩和 DNA 亚倍体分别增加 15 倍。
体内研究：
Cisplatin (CDDP) 以剂量依赖性方式引起 HeLa 细胞凋亡，浓度为 30 μM 的 Cisplatin 导致 24 小时处理后 90% 以上的细胞死亡。使用 30 μM 浓度检查 Cisplatin 诱导的细胞凋亡的动力学。Cisplatin 激活 MEK/ERK 信号通路，20 和 30 μM Cisplatin 均会导致显著的细胞凋亡，导致 ERK 的强烈激活。
Cisplatin (50 μM) 在肾近端小管细胞 (RPTC) 中产生时间依赖性细胞凋亡，导致细胞收缩，半胱天冬酶 3 活性增加 50 倍，磷脂酰丝氨酸外化增加 4 倍，以及 5-和染色质浓缩和 DNA 亚倍体分别增加 15 倍。
在携带黑色素瘤的小鼠中，Cisplatin (CDDP；4 mg/kg BW) 可减小实体瘤的大小和重量，添加 Cisplatin 的 HemoHIM 可促进肿瘤大小和重量的减小。
与对照大鼠相比，Cisplatin 给药导致肾脏重量占总体重的百分比、尿量、血清肌酸酐和血尿素氮显著增加约 132%、315%、797% 和 556%。
诱导急性肾损伤 (AKI)
致病原理
Cisplatin (顺铂) 引起的急性肾损伤 (AKI) 的发病机制复杂，氧化应激、线粒体功能障碍、炎症和细胞凋亡都参与顺铂诱导的 AKI 的进展。氧化应激是顺铂诱导的 AKI 损伤的主要机制。
具体造模方法
Mice: C57BL/6 • male • 6-week-old (period: 2 weeks)
Administration: 5 mg/kg • ip • once daily for 2 weeks
Note
(1) 建议使用雄性小鼠，因为雌性小鼠对肾损伤的抵抗力更强。
(2) 小鼠在诱导前 18 小时可以禁食物和水。给药之后，可以给与食物和水。
(3) 顺铂可以溶解在无菌盐水中来制备注射工作液，注意避光。
造模成功指标
代谢变化：血清肌酐 (SCr)，血尿素氮 （BUN） 水平，中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白 (NGAL)，硝基酪氨酸 水平升高。
Cisplatin (50 μM) 在肾近端小管细胞 (RPTC) 中产生时间依赖性细胞凋亡，导致细胞收缩，半胱天冬酶 3 活性增加 50 倍，磷脂酰丝氨酸外化增加 4 倍，以及 5-和染色质浓缩和 DNA 亚倍体分别增加 15 倍。
在携带黑色素瘤的小鼠中，Cisplatin (CDDP；4 mg/kg BW) 可减小实体瘤的大小和重量，添加 Cisplatin 的 HemoHIM 可促进肿瘤大小和重量的减小。
与对照大鼠相比，Cisplatin 给药导致肾脏重量占总体重的百分比、尿量、血清肌酸酐和血尿素氮显著增加约 132%、315%、797% 和 556%。
诱导急性肾损伤 (AKI)
致病原理
Cisplatin (顺铂) 引起的急性肾损伤 (AKI) 的发病机制复杂，氧化应激、线粒体功能障碍、炎症和细胞凋亡都参与顺铂诱导的 AKI 的进展。氧化应激是顺铂诱导的 AKI 损伤的主要机制。
具体造模方法
Mice: C57BL/6 • male • 6-week-old (period: 2 weeks)
Administration: 5 mg/kg • ip • once daily for 2 weeks
Note
(1) 建议使用雄性小鼠，因为雌性小鼠对肾损伤的抵抗力更强。
(2) 小鼠在诱导前 18 小时可以禁食物和水。给药之后，可以给与食物和水。
(3) 顺铂可以溶解在无菌盐水中来制备注射工作液，注意避光。
造模成功指标
代谢变化：血清肌酐 (SCr)，血尿素氮 （BUN） 水平，中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白 (NGAL)，硝基酪氨酸 水平升高。
细胞实验：
细胞系：白血病 L1210/0 细胞
浓度：7 μg/mL
处理时间：2 小时
方法：
L1210/0细胞培养在McCoy's 5A培养基中，培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone，在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养，细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况，进行细胞离心，洗涤一次，再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中，再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1％琼脂，生长2周，计算菌落数。
浓度：7 μg/mL
处理时间：2 小时
方法：
L1210/0细胞培养在McCoy's 5A培养基中，培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone，在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养，细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况，进行细胞离心，洗涤一次，再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中，再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1％琼脂，生长2周，计算菌落数。
保存条件：
室温 干燥
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
