| 中文名称: | Droxinostat | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Droxinostat | ||||
| 别名: | 4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide | ||||
| CAS No: | 99873-43-5 | 分子式: | C11H14ClNO3 | 分子量: | 243.69 |
| CAS No: | 99873-43-5 | ||||
| 分子式: | C11H14ClNO3 | ||||
| 分子量: | 243.69 | ||||
| MDL: | MFCD01326592 | ||||
基本信息
|
产品编号：D10060 |
|||||
|
产品名称：Droxinostat |
|||||
|
CAS: |
99873-43-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
243.69 |
-20℃ |
一个月 |
||
|
化学名： |
|||||
|
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
49mg/mL (201.07mM) |
||
|
Ethanol |
49mg/mL (201.07mM) |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内（现配现用） |
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W |
30mg/mL |
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
4.1036mL |
20.5179mL |
41.0357mL |
|
5mM |
0.8207mL |
4.1036mL |
8.2071mL |
|
10mM |
0.4104mL |
2.0518mL |
4.1036mL |
|
50mM |
0.0821mL |
0.4104mL |
0.8207mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种选择性的HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂， IC50分别为16.9μM、2.47μM和1.46μM。 |
||||
|
靶点/IC50 |
HDAC8 |
HDAC6 |
HDAC3 |
HDAC9 |
HDAC10 |
|
1.46μM |
2.47μM |
16.9μM |
>20μM |
>20μM |
|
|
体外研究 |
Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。20μM-60μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9μM, 2.47μM, 和1.46μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20μM。10μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。 |
||||
|
体内研究 |
30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。 |
||||
|
特征 |
Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的选择性抑制剂，作为对死亡受体刺激的敏化剂。 |
||||
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
HDAC抑制实验 |
通过 CycLex HDACs荧光实验，使用HeLa 细胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)进行HDAC抑制实验。相对活性表示为（实验样本荧光强度/对照组荧光强度）×100％。 |
|
细胞实验: |
|
|
细胞系 |
PPC-1细胞 |
|
浓度 |
0–100μM, 溶于DMSO (DMSO终浓度为0.5%) |
|
处理时间 |
24小时 |
|
方法 |
PPC-1 细胞(1×104) 接种在96孔平底板上，过夜。孔中有100μL 含 2.5% FCS的培养基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗体 (100ng/mL)，细胞温育24小时，然后通过MTT染料还原实验测定细胞活力。 |
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
携带PPC-1细胞的雄性SCID小鼠 |
|
剂量 |
|
|
给药处理 |
|
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
