中文名称: | 达匹维林 | ||||
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英文名称: | Dapivirine | ||||
别名: | 4-[[4-(2,4,6-trimethylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile | ||||
CAS No: | 244767-67-7 | 分子式: | C20H19N5 | 分子量: | 329.4 |
CAS No: | 244767-67-7 | ||||
分子式: | C20H19N5 | ||||
分子量: | 329.4 |
基本信息
产品编号:D10041 |
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产品名称:Dapivirine |
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CAS: |
244767-67-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
329.40 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
4-[4-(2,4,6-TRIMETHYL-PHENYLAMINO)-PYRIMIDIN-2-YLAMINO]-BENZONITRILE |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
34mg/mL (103.21mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.0358mL |
15.1791mL |
30.3582mL |
5mM |
0.6072mL |
3.0358mL |
6.0716mL |
10mM |
0.3036mL |
1.5179mL |
3.0358mL |
50mM |
0.0607mL |
0.3036mL |
0.6072mL |
生物活性
产品描述 |
一种HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50:24nM,能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。 |
靶点/IC50 |
HIV reverse transcriptase 24nM |
体外研究 |
Dapivirine在纳摩尔范围,抑制HIV诱导的合胞体形成,具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中,浓度为10nM时,显著抑制HIV-1感染,但是在传代培养中,完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞,T细胞,巨噬细胞,和宫颈组织外植体,具有良好的耐受性,CC50(50%细胞毒性浓度)为10μM 到20μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50为1.46nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织,有效地抑制HIV-1BaL感染,这种作用具有剂量依赖性,通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞,这种作用具有剂量依赖性,IC50为0.1nM。当病毒感染外植体时,Dapivirine立即显著抑制HIV感染,IC90为100nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。 |
体内研究 |
含Dapivirine的凝胶处理小鼠,抑制细胞相关的HIV感染。Dapivirine (0.05%) 处理血浆,14天后,Cmax为715pg/mL, AUC为15ng×h/mL,T1/2为89.87小时。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )