| 中文名称: | Citarinostat | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Citarinostat | ||||
| 别名: | 西他司他 （ACY-241；HDAC-IN-2；2-((2-chlorophenyl)(phenyl)amino)-N-(7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl)pyrimidine-5-carboxamide | ||||
| CAS No: | 1316215-12-9 | 分子式: | C24H26ClN5O3 | 分子量: | 467.95 |
| CAS No: | 1316215-12-9 | ||||
| 分子式: | C24H26ClN5O3 | ||||
| 分子量: | 467.95 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
溶解性：
溶于DMSO(41mg/mL)和乙醇
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
HDAC6：2.6 nM (IC50)
HDAC1：35 nM (IC50)
HDAC2：45 nM (IC50)
HDAC3：46 nM (IC50)
HDAC8：137 nM (IC50)
HDAC7：7300 nM (IC50)
HDAC1：35 nM (IC50)
HDAC2：45 nM (IC50)
HDAC3：46 nM (IC50)
HDAC8：137 nM (IC50)
HDAC7：7300 nM (IC50)
体外研究：
Citarinostat (ACY241; 0-3 μM; 24 hours; A2780 cells) treatment with 300 nM results in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. In contrast, hyperacetylation of histone H3, a target of Class I HDACs, is only observed at doses above 1 μM. Low exposures of Citarinostat result in selective inhibition of HDAC6, while higher exposures lead to inhibition of Class I HDAC isozymes.
The single agent viability IC50 of Citarinostat (ACY241) ranged from 4.6-6.1 μM in A2780 and TOV-21G ovarian cancer and MDA-MD-231 breast cancer cells. Consistent with the viability assay, single agent Citarinostat modestly reduces proliferation at doses up to 3 μM without inducing apoptosis, while 10 μM of Citarinostat causes significant induction of apoptosis and completely suppresses proliferation.
The single agent viability IC50 of Citarinostat (ACY241) ranged from 4.6-6.1 μM in A2780 and TOV-21G ovarian cancer and MDA-MD-231 breast cancer cells. Consistent with the viability assay, single agent Citarinostat modestly reduces proliferation at doses up to 3 μM without inducing apoptosis, while 10 μM of Citarinostat causes significant induction of apoptosis and completely suppresses proliferation.
体内研究：
Citarinostat (ACY241; 50 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily for five days, followed by two days off; for 3 weeks; female athymic nude mice) significantly suppresses tumor growth in combination with NSC 125973.
细胞实验：
细胞系:A2780 卵巢癌细胞
浓度:0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
处理时间:24 h
方法:将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理，处理24小时，然后进行免疫印迹分析。
浓度:0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
处理时间:24 h
方法:将A2780细胞用一些列浓度范围的ACY-241进行处理，处理24小时，然后进行免疫印迹分析。
动物实验：
动物模型:雌性无胸腺裸鼠(Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
剂量:50 mg/kg
给药处理:i.p.
剂量:50 mg/kg
给药处理:i.p.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
