| 中文名称: | 卡博替尼苹果酸盐 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Cabozantinib malate | ||||
| 别名: | 苹果酸卡博替尼 XL184；N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (S)-2-hydroxysuccinate | ||||
| CAS No: | 1140909-48-3 | 分子式: | C32H30FN3O10 | 分子量: | 635.6 |
| CAS No: | 1140909-48-3 | ||||
| 分子式: | C32H30FN3O10 | ||||
| 分子量: | 635.6 | ||||
包装规格：
20mg 100mg in glass bottle
产品简介：
是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
溶解性：
溶于DMSO(100mg/ml) 。
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
靶点：
VEGFR2：0.035 nM (IC50)
体外研究：
Cabozantinib (0.1-0.5 μM) 在所有 MPNST 细胞中抑制组成型和诱导型 MET 磷酸化及其产生的下游信号传导。Cabozantinib (> 0.1 μM) 引起显著的 MPNST 细胞生长抑制；需要更高的 Cabozantinib 剂量来抑制 NSC 生长。Cabozantinib 处理可阻断 HGF 诱导的 MPNST 运动和侵袭 (与在 NSC 上发现的类似作用)。
在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM。Cabozantinib 还抑制小管形成，以响应来自 MDA-MB-231 (IC50=5.1 nM)、A431 (IC50=4.1 nM) 培养物的条件培养基，HT1080 (IC50=7.7 nM) 和 B16F10 (IC50=4.7 nM) 细胞。
在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM。Cabozantinib 还抑制小管形成，以响应来自 MDA-MB-231 (IC50=5.1 nM)、A431 (IC50=4.1 nM) 培养物的条件培养基，HT1080 (IC50=7.7 nM) 和 B16F10 (IC50=4.7 nM) 细胞。
体内研究：
Cabozantinib (60 mg/kg, i.p.) 可减少动物肿瘤血管分布，连续 7 天，减少范围从 3 mg/kg 时的 67% 到 30 mg/kg 时的 83%。 与媒介物的相应值相比，从 10 周龄开始治疗 7 天的 RIP-Tag2 小鼠的肿瘤在 XL880 治疗后缩小了 40%，在 Cabozantinib 治疗后缩小了 35%。
Cabozantinib (30 mg/kg) 显着降低小鼠的微血管密度。
Cabozantinib（100 mg/kg，口服）可抑制肝细胞中 HGF 对 MET 磷酸化的体内刺激和 VEGF 刺激的 FLK1 磷酸化，并在给药后 8 小时内持续抑制这两个靶标。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）会破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。
Cabozantinib（1-60 mg/kg，口服）可抑制体内肿瘤生长并促进肿瘤消退。
Cabozantinib (30 mg/kg) 显着降低小鼠的微血管密度。
Cabozantinib（100 mg/kg，口服）可抑制肝细胞中 HGF 对 MET 磷酸化的体内刺激和 VEGF 刺激的 FLK1 磷酸化，并在给药后 8 小时内持续抑制这两个靶标。 Cabozantinib（100 mg/kg，口服）会破坏肿瘤血管系统并促进肿瘤和内皮细胞死亡。
Cabozantinib（1-60 mg/kg，口服）可抑制体内肿瘤生长并促进肿瘤消退。
细胞实验：
细胞系：ST88-14，STS26T，和 MPNST724
浓度：溶解于DMSO，终浓度为~10 μM
处理时间：48小时
方法：细胞在各种浓度的Cabozantinib下暴露48小时。细胞生长通过MTS试验使用CellTiter96含水非放射性细胞增殖测定试剂盒测定。吸光度在490 nm波长下测量，处理细胞的吸光值表示为未处理细胞吸光度的百分比。
浓度：溶解于DMSO，终浓度为~10 μM
处理时间：48小时
方法：细胞在各种浓度的Cabozantinib下暴露48小时。细胞生长通过MTS试验使用CellTiter96含水非放射性细胞增殖测定试剂盒测定。吸光度在490 nm波长下测量，处理细胞的吸光值表示为未处理细胞吸光度的百分比。
动物实验：
动物模型：RIP-Tag2转基因小鼠，以伴随自发性胰岛肿瘤的C57BL/6亚系为本底
剂量 ：60 mg/kg
给药处理：口服强饲
剂量 ：60 mg/kg
给药处理：口服强饲
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
