| 中文名称: | CID5721353 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CID5721353 | ||||
| 别名: | CID5721353 2-[(5Z)-5-(5-bromo-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-3-yl]butanedioic acid | ||||
| CAS No: | 301356-95-6 | 分子式: | C15H9BrN2O6S2 | 分子量: | 455.9 |
| CAS No: | 301356-95-6 | ||||
| 分子式: | C15H9BrN2O6S2 | ||||
| 分子量: | 455.9 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
C10038 |
||||
|
产品名称： |
CID5721353 |
||||
|
CAS: |
301356-95-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
455.90 |
|
|
||
|
化学名： |
|||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
91mg/mL(199.0mM) |
|||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
|
||||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.1868mL |
10.9342mL |
21.8684mL |
|
5mM |
0.4374mL |
2.1868mL |
4.3737mL |
|
10mM |
0.2187mL |
1.0934mL |
2.1868mL |
|
50mM |
0.0437mL |
0.2187mL |
0.4374mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种BCL6抑制剂。 |
|
靶点 |
Bcl-6 138μM(Kd) |
|
体外研究 |
BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性，可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性，但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合，诱导BCL6转录复合体被破坏，BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用，抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中，79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力，通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中，79-6可逆转BCL6在间充质转化（EMT）正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能 |
|
体内研究 |
对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药（79-6,50 mg/kg/天）可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少，但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内，79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略 |
推荐实验方法(仅供参考)
|
细胞实验： |
|
|
细胞系 |
MCF-7和MDA231细胞 |
|
浓度 |
200μM |
|
处理时间 |
48 h |
|
方法 |
将MCF-7和MDA231细胞铺于滤器的上层小室中，用DMSO或200μM 79-6处理48小时。统计入侵到滤网下层的细胞数目。 |
|
|
|
|
动物实验： |
|
|
动物模型 |
注射了BCL6依赖性细胞系（OCI-Ly7和SU-DHL6）并形成了肿瘤的SCID小鼠 |
|
剂量 |
50mg/kg |
|
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
