| 中文名称: | 卡奈替尼 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Canertinib | ||||
| 别名: | 卡奈替尼 N-[4-(3-Chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide | ||||
| CAS No: | 267243-28-7 | 分子式: | C24H25ClFN5O3 | 分子量: | 485.94 |
| CAS No: | 267243-28-7 | ||||
| 分子式: | C24H25ClFN5O3 | ||||
| 分子量: | 485.94 | ||||
| MDL: | MFCD09837878 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种Pan-ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2。
溶解性：
溶于DMSO(2 mg/mL)和乙醇（9mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
EGFR:7.4 nM (IC50);ErbB2:9 nM (IC50)
体外研究：
Canertinib significantly inhibits growth of cultured melanoma cells, RaH3 and RaH5, in a dose-dependent manner. IC50 is approximately 0.8 μM and by 5μM both cell lines are completely growth-arrested within 72 h of treatment. Incubation of exponentially growing RaH3 and RaH5 with 1 μM canertinib accumulated the cells in the G1-phase of the cell cycle within 24 h of treatment without induction of apoptosis. 1 μM canertinib inhibits ErbB1-3 receptor phosphorylation with a concomitant decrease of Akt-, Erk1/2- and Stat3 activity in both cell lines.
Canertinib also is a potent activator of exosome secretion.
体内研究：
Canertinib shows superior in vivo antitumor activity, giving growth delays in A431 xenografts exceeding 50 days following oral administration. The growth of human malignant melanoma xenografts, RaH3 and RaH5, in nude mice is significantly inhibited by i.p. injections of 40 mg/kg/day canertinib (Fig. 4). The anti-proliferative effect on melanoma xenografts is visible already within 4 days of treatment and further increased throughout the treatment period as observed through the differences in tumor volumes, reaching statistical significance within 18 days of treatment.
激酶实验：
激酶实验：
在96孔板上进行酶实验测定IC50值。全部体积为0.1 mL，包含20 mM Hepes, pH 为7.4, 50 mM钒酸钠, 40 mM Mgcl2, 10 μM ATP(含0.5 mCi [32P]ATP), 20 mg多聚谷氨酸/酪氨酸, 10 ng EGFR酪氨酸激酶, 和CI-1033的适当稀释液。 除了ATP，全部加到孔中，板在25oC下震荡温育10分钟。 加入[32P]ATP反应开始,在25oC下温育10分钟。加入0.1 mL 20%三氯醋酸(TCA)终止反应。在4oC下保持至少15分钟，沉淀底物。用0.2 mL 10% TCA冲洗，冲洗5次，然后用Wallac β 计数板测定32P渗透率.
在96孔板上进行酶实验测定IC50值。全部体积为0.1 mL，包含20 mM Hepes, pH 为7.4, 50 mM钒酸钠, 40 mM Mgcl2, 10 μM ATP(含0.5 mCi [32P]ATP), 20 mg多聚谷氨酸/酪氨酸, 10 ng EGFR酪氨酸激酶, 和CI-1033的适当稀释液。 除了ATP，全部加到孔中，板在25oC下震荡温育10分钟。 加入[32P]ATP反应开始,在25oC下温育10分钟。加入0.1 mL 20%三氯醋酸(TCA)终止反应。在4oC下保持至少15分钟，沉淀底物。用0.2 mL 10% TCA冲洗，冲洗5次，然后用Wallac β 计数板测定32P渗透率.
细胞实验：
细胞系：TT, TE2, TE6和TE10细胞系
浓度：0.1-5.0 nM
处理时间：1, 3, 5,7天
方法：1 × 104个细胞接种在24孔板的每孔中，在含10% FBS的DMEM或RPMI-1640培养基中过夜。第二天早上，用指定浓度(0.1-5.0 nM)CI-1033在特定时期(1, 3, 5和 7天)处理细胞。 处理后，计数细胞。在不同时期按公式：处理细胞数/对照细胞数×100，计算增殖百分数。
浓度：0.1-5.0 nM
处理时间：1, 3, 5,7天
方法：1 × 104个细胞接种在24孔板的每孔中，在含10% FBS的DMEM或RPMI-1640培养基中过夜。第二天早上，用指定浓度(0.1-5.0 nM)CI-1033在特定时期(1, 3, 5和 7天)处理细胞。 处理后，计数细胞。在不同时期按公式：处理细胞数/对照细胞数×100，计算增殖百分数。
动物实验：
动物模型：携带A431移植瘤的裸鼠
剂量：~18 mg/kg.
给药处理：口服
剂量：~18 mg/kg.
给药处理：口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
