| 中文名称: | CX-4945 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CX-4945 | ||||
| 别名: | Silmitasertib | ||||
| CAS No: | 1009820-21-6 | 分子式: | C19H12ClN3O2 | 分子量: | 349.77 |
| CAS No: | 1009820-21-6 | ||||
| 分子式: | C19H12ClN3O2 | ||||
| 分子量: | 349.77 | ||||
| MDL: | MFCD13184796 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
溶解性：
溶于水 (<1.2 mg/ml)、DMSO (≥65 mg/ml)和乙醇(<1.2 mg/ml)。
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.95 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.95 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.08 mg/mL (5.95 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.95 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
CK2α:1 nM(IC50)
CK2α':1 nM(IC50)
CK2α':1 nM(IC50)
体外研究：
Silmitasertib (CX-4945) causes cell-cycle arrest and selectively induces apoptosis in cancer cells relative to normal cells, attenuates PI3K/Akt signalingand, and the antiproliferative activity of Silmitasertib (CX-4945) is correlated with expression levels of the CK2α catalytic subunit, Attenuation of PI3K/Akt signaling. Silmitasertib (CX-4945) with PS-341 treatment prevents leukemic cells from engaging a functional UPR in order to buffer the PS-341-mediated proteotoxic stress in ER lumen, and decreases pro-survival ER chaperon BIP/Grp78 expression. Silmitasertib (CX-4945) induces cytotoxicity and apoptosis, and exerts anti-proliferative effects in hematological tumors by downregulating CK2 expression and suppressing activation of CK2-mediated PI3K/Akt/mTOR signaling pathways.
体内研究：
Silmitasertib (CX-4945) (25 or 75 mg/kg, p.o.) is well tolerated and demonstrated robust antitumor activity with concomitant reductions of the mechanism-based biomarker phospho-p21 (T145) in murine xenograft models.
激酶实验：
CK2激酶实验
将10 μL稀释缓冲液(ADB; 20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-磷酸甘油, 5 mM EGTA, 1 mM原钒酸钠和 1 mM 二硫苏糖醇)，10 μL多肽底物(RRRDDDSDDD, 溶于ADB，浓度1mM)和10 μL重组的人源CK2(ααββ-全酶, 25 ng溶于ADB)混合，加入10 μL CX-4945。加入10μLATP溶液(90% 75 mM MgCl 2, 75 μM ATP (终浓度15 μM)溶于ADB; 10% [γ-33P]ATP (储存1 mCi/100 μL; 3000 Ci/mM起始反应，30 ℃反应10分钟。用100 μL的0.75%的磷酸终止反应，然后转移到磷酸纤维素滤板上过滤。每个孔用0.75%磷酸洗5次，真空抽干5分钟，再每孔加入15 μL闪烁液，然后用Wallac荧光计数器检测残留的放射性。通过对0.0001 μM 到1 μM的8个浓度的CX-4945实验结果的检测，计算出IC50。
将10 μL稀释缓冲液(ADB; 20 mM MOPS, pH 7.2, 25 mM β-磷酸甘油, 5 mM EGTA, 1 mM原钒酸钠和 1 mM 二硫苏糖醇)，10 μL多肽底物(RRRDDDSDDD, 溶于ADB，浓度1mM)和10 μL重组的人源CK2(ααββ-全酶, 25 ng溶于ADB)混合，加入10 μL CX-4945。加入10μLATP溶液(90% 75 mM MgCl 2, 75 μM ATP (终浓度15 μM)溶于ADB; 10% [γ-33P]ATP (储存1 mCi/100 μL; 3000 Ci/mM起始反应，30 ℃反应10分钟。用100 μL的0.75%的磷酸终止反应，然后转移到磷酸纤维素滤板上过滤。每个孔用0.75%磷酸洗5次，真空抽干5分钟，再每孔加入15 μL闪烁液，然后用Wallac荧光计数器检测残留的放射性。通过对0.0001 μM 到1 μM的8个浓度的CX-4945实验结果的检测，计算出IC50。
细胞实验：
细胞系: SKBr3, MDA-MB-453, BT-474, ZR-75-1, MDA-MB-231, MDA-MB-468, T47D, MCF 7, Hs578T, MDA-MB-361, UACC-812, 等等
浓度: 溶于 DMSO, 终浓度 ~100 μM
处理时间: 4 天
方法: 在用药处理前，在合适的培养基中按每孔3000个细胞的浓度接种细胞培养24小时，然后用不同浓度的CX-4945处理细胞。接种悬浮细胞并处理相同的天数。接着孵育4天，加入Alamar Blue (20 μL, 体积比每孔10%)，然后于37℃孵育4-5小时。检测荧光，激发光为530-560 nm，放射光为590 nm。
浓度: 溶于 DMSO, 终浓度 ~100 μM
处理时间: 4 天
方法: 在用药处理前，在合适的培养基中按每孔3000个细胞的浓度接种细胞培养24小时，然后用不同浓度的CX-4945处理细胞。接种悬浮细胞并处理相同的天数。接着孵育4天，加入Alamar Blue (20 μL, 体积比每孔10%)，然后于37℃孵育4-5小时。检测荧光，激发光为530-560 nm，放射光为590 nm。
动物实验：
动物模型: 注射了BxPC-3 或BT-474细胞的免疫缺陷的雌鼠
剂量: 25或75 mg/kg
给药处理: 每日两次口服
剂量: 25或75 mg/kg
给药处理: 每日两次口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
