| 中文名称: | CL 387785 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | CL 387785 | ||||
| 别名: | N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide | ||||
| CAS No: | 194423-06-8 | 分子式: | C18H13BrN4O | 分子量: | 381.23 |
| CAS No: | 194423-06-8 | ||||
| 分子式: | C18H13BrN4O | ||||
| 分子量: | 381.23 | ||||
| MDL: | MFCD02179194 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。 IC50：370pM。
溶解性：
溶于DMSO(13mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
靶点：
EGFR:370 pM (IC50)
体外研究：
CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。
体内研究：
在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。[1] 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。[2] EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。
激酶实验：
液体闪烁法：
500μM CL-387785 (溶剂100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀释至预定浓度，pH 7.4。10 微升不同浓度CL-387785分别与3 微升重组酶(1:120稀释，以100 mM pH 7.4 HEPES为溶剂)冰浴培养10分钟。加入5 微升肽(RR-SRC，Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly，终浓度400 μM)、10 微升 4×反应缓冲液（50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正钒酸钠)和0.30微升 [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O，室温孵育90 分钟。整个体系置于预制P81滤纸上，过滤片用0.5%磷酸洗两次，使用液体闪烁计数器测量放射性。在这些条件下，EGF-R激酶比活度约为0.50 pmol /mg/min。
500μM CL-387785 (溶剂100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀释至预定浓度，pH 7.4。10 微升不同浓度CL-387785分别与3 微升重组酶(1:120稀释，以100 mM pH 7.4 HEPES为溶剂)冰浴培养10分钟。加入5 微升肽(RR-SRC，Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly，终浓度400 μM)、10 微升 4×反应缓冲液（50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正钒酸钠)和0.30微升 [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O，室温孵育90 分钟。整个体系置于预制P81滤纸上，过滤片用0.5%磷酸洗两次，使用液体闪烁计数器测量放射性。在这些条件下，EGF-R激酶比活度约为0.50 pmol /mg/min。
细胞实验：
细胞系：Ba/F3-E709K，Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 细胞
浓度：~2000 nM
处理时间：2天
方法：MTS法以 CellTiter 96@ AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。总的10,000个细胞/孔在96孔平板中与不同浓度的抑制剂共培养48 h。使用XLfit4根据剂量响应曲线计算IC50。
浓度：~2000 nM
处理时间：2天
方法：MTS法以 CellTiter 96@ AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。总的10,000个细胞/孔在96孔平板中与不同浓度的抑制剂共培养48 h。使用XLfit4根据剂量响应曲线计算IC50。
动物实验：
动物模型：人 CRC 细胞系异种移植物(裸鼠)
剂量：100 毫克/千克
给药处理：腹腔注射
剂量：100 毫克/千克
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
