| 中文名称: | 辣椒平 热销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Capsazepine | ||||
| 别名: | 辣椒平 N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide | ||||
| CAS No: | 138977-28-3 | 分子式: | C19H21ClN2O2S | 分子量: | 376.9 |
| CAS No: | 138977-28-3 | ||||
| 分子式: | C19H21ClN2O2S | ||||
| 分子量: | 376.9 | ||||
| MDL: | MFCD00153778 | ||||
熔点：
159-161°C
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种特定的辣椒素受体（TRPV1 receptor）拮抗剂；辣椒素合成的类似物。
溶解性：
溶于甲醇、DMF（～20mg/ml）、水（0.45mg/ml at 25℃)、乙醇（25mg/ml）和DMSO（25mg/ml）。
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM); 澄清溶液
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM); 澄清溶液
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM); 澄清溶液
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM); 澄清溶液
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
TRPV1 receptor
体外研究：
Capsazepine (50 μM) optimally enhances the upregulation of (death receptors) DRs without affecting cell viability HCT116 cells. Capsazepine (30-50 μM) induces ROS generation and ROS mediate Capsazepine-induced DR5 upregulation in HCT116 cells. Capsazepine (1-100 μM, 45 min preincubation) inhibits the evoked CGRP-LI release. Capsazepine (3-100 μM) prevents low pH- and capsaicin-induced CGRP-LI release from rat soleus muscle at concentrations which do not affect the release evoked by KCl. Capsazepine (3-100 μM, without 10 μM) produces a nonspecific inhibitory effect on CGRP-LI release from peripheral endings of the capsaicin-sensitive primary afferent neurone.
体内研究：
Capsazepine (15 mg/kg, s.c.) prevents the increase in respiratory system resistance and decreases the increase in tissue damping during endotoxemia. Capsazepine attenuates lung injury evidenced by reduction on collapsed area of the lung parenchyma induced by LPS.
细胞实验：
细胞系：小鼠巨噬细胞细胞株RAW 264.7
浓度：94.2 µg/ml
处理时间：72 h
方法：将细胞铺于细胞培养板中，并用不同浓度的化合物进行处理，使得增殖72小时。72小时后，用10% formalin saline (50μl/well)固定细胞30分钟。然后用crystal violet(0.05% w/v)对细胞进行染色，染色时间为30分钟。染色结束后，用蒸馏水冲洗几遍，将未结合上的染料洗去，用Sorenson’s buffer进行脱色。540 nm处测定其吸光值。
浓度：94.2 µg/ml
处理时间：72 h
方法：将细胞铺于细胞培养板中，并用不同浓度的化合物进行处理，使得增殖72小时。72小时后，用10% formalin saline (50μl/well)固定细胞30分钟。然后用crystal violet(0.05% w/v)对细胞进行染色，染色时间为30分钟。染色结束后，用蒸馏水冲洗几遍，将未结合上的染料洗去，用Sorenson’s buffer进行脱色。540 nm处测定其吸光值。
动物实验：
动物模型：ICR mice小鼠
剂量：1.25, 2.5 或 5 mg/kg
给药处理：腹腔注射
剂量：1.25, 2.5 或 5 mg/kg
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
