| 中文名称: | Bay 11-7085 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Bay 11-7085 | ||||
| 别名: | (E)-3-(4-t-Butylphenylsulfonyl)-2-propenenitrile | ||||
| CAS No: | 196309-76-9 | 分子式: | C13H15NO2S | 分子量: | 249.33 |
| CAS No: | 196309-76-9 | ||||
| 分子式: | C13H15NO2S | ||||
| 分子量: | 249.33 | ||||
| MDL: | MFCD01862602 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种TNFα诱导的IκBα磷酸化逆抑制剂，IC50：10μM。
溶解性：
溶于DMSO(>25 mg/mL )
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
NF-κB;IκB-α:10 μM (IC50)
体外研究：
BAY 11-7085 inhibits TNFa-induced surface expression of E-selectin, VCAM-1, and ICAM-1with IC50 values in the range of 5-10 μM. BAY 11-7085 stabilizes IκBα in a dose-dependent manner with an IC50 value of approximately 10 μM. There is a clear correlation between the concentration of drug that stabilized IκBα, the concentration that inhibits nuclear levels of NF-kB, and the concentration that inhibits adhesion molecule expression.
BAY 11-7085 has been shown to inhibit cell proliferation and induce apoptosis of a variety of cells. BAY 11-7085 (ECSCs) significantly inhibits the cell proliferation and DNA synthesis of ovarian endometriotic cyst stromal cells and induces apoptosis and the G0/G1 phase cell cycle arrest of these cells. BAY 11-7085 induces apoptosis of ECSCs by suppressing antiapoptotic proteins, and that caspase-3-, -8-, and -9-mediated cascades are involved in this mechanism.
BAY 11-7085 has been shown to inhibit cell proliferation and induce apoptosis of a variety of cells. BAY 11-7085 (ECSCs) significantly inhibits the cell proliferation and DNA synthesis of ovarian endometriotic cyst stromal cells and induces apoptosis and the G0/G1 phase cell cycle arrest of these cells. BAY 11-7085 induces apoptosis of ECSCs by suppressing antiapoptotic proteins, and that caspase-3-, -8-, and -9-mediated cascades are involved in this mechanism.
体内研究：
BAY 11-7085 acts as an anti-inflammatory agent in both the rat carrageenan paw and the rat adjuvant arthritis model. It demonstrates a dose-dependent reduction in swelling in the rat carrageenan paw model.
激酶实验：
凝胶激酶试验:
使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20 μM, 预处理1小时)存在或不存在下，TNFα (100 units/ml)处理15分钟的HUVEC，其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20% 丙酮，50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分钟，在缓冲液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巯基乙醇）中清洗2次每次30分钟，接下来，在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时，在含有3，1.5，0.75 M 尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时，在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油盐，20 mM 磷酸对硝基苯酯，1 mM 钒酸钠，2 mM 二硫苏糖醇存在下，激酶试验在30 °C下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗，干燥，并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。
使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20 μM, 预处理1小时)存在或不存在下，TNFα (100 units/ml)处理15分钟的HUVEC，其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20% 丙酮，50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分钟，在缓冲液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巯基乙醇）中清洗2次每次30分钟，接下来，在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时，在含有3，1.5，0.75 M 尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时，在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油盐，20 mM 磷酸对硝基苯酯，1 mM 钒酸钠，2 mM 二硫苏糖醇存在下，激酶试验在30 °C下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗，干燥，并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。
细胞实验：
细胞系：HUVEC细胞
浓度：~20 μM
处理时间：16小时
方法：人脐静脉内皮细胞（HUVEC）被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。
浓度：~20 μM
处理时间：16小时
方法：人脐静脉内皮细胞（HUVEC）被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。
动物实验：
动物模型：肺炎球菌脑膜炎大鼠模型
剂量：PBS
给药处理：i.p.
剂量：PBS
给药处理：i.p.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
