| 中文名称: | BFH772 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BFH772 | ||||
| 别名: | BFH772 6-((6-(hydroxymethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide | ||||
| CAS No: | 890128-81-1 | 分子式: | C23H16F3N3O3 | 分子量: | 439.39 |
| CAS No: | 890128-81-1 | ||||
| 分子式: | C23H16F3N3O3 | ||||
| 分子量: | 439.39 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。
溶解性：
溶于DMSO(87 mg/mL )和乙醇
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
VEGFR2
3 nM (IC50)
3 nM (IC50)
体外研究：
BFH772 is highly selective; apart from inhibiting VEGFR2 at 3 nM IC50, it also targets B-RAF, RET, and TIE-2, albeit with at least 40-fold lower potency. BFH772 is inactive (IC50>10 μM; >2 μM for cKIT) against all other tyrosine specific- and serine/threonine-specific protein kinases tested. BFH772 inhibits VEGFR2 with IC50 of 4.6±0.6 nM in CHO cells. BFH772 inhibits VEGFR2 with IC50 of 3 nM in HUVEC cells. BFH772 inhibits the ligand induced autophosphorylation of RET, PDGFR, and KIT kinases, with IC50 values ranging between 30 and 160 nM. BFH772 is selective (IC50 values >0.5 μM) against the kinases of EGFR, ERBB2, INS-R, and IGF-1R and against the cytoplasmic BCR-ABL kinase. IC50 of BFH772 (<0.01 nM, n=2) demonstrates that they abrogated VEGF induced proliferation at remarkably low nM concentrations.
体内研究：
BFH772 at 3 mg/kg orally dosed once per day potently inhibits melanoma growth (by 54-90% for primary tumor and 71-96% for metastasis growth) as depicted by treatment to control ratios. Dose–response curves of BFH772 at 0.3, 1, and 3 mg/kg demonstrate that even at the lowest concentrations, this naphthalene-1-carboxamide inhibits VEGF induced tissue weight and TIE-2 levels but only reaches statistical significance at 1 mg/kg and above.
细胞实验：
细胞系:HUVEC内皮细胞
浓度:0-10 nM
处理时间:48 h
方法:将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色。
浓度:0-10 nM
处理时间:48 h
方法:将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色。
动物实验：
动物模型:Sprague−Dawley大鼠
剂量:1 mg/kg
给药处理:静脉注射
剂量:1 mg/kg
给药处理:静脉注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
