| 中文名称: | BYL719 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | BYL719 | ||||
| 别名: | (S)-N1-(4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)pyrrolidine-1,2-dicarboxamide | ||||
| CAS No: | 1217486-61-7 | 分子式: | C19H22F3N5O2S | 分子量: | 441.47 |
| CAS No: | 1217486-61-7 | ||||
| 分子式: | C19H22F3N5O2S | ||||
| 分子量: | 441.47 | ||||
| MDL: | MFCD22417085 | ||||
外观与性状：
白色结晶性粉末
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种αPI3K抑制剂，IC50为5nM。
溶解性：
溶于DMSO(≥40mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
5、请依序添加每种溶剂： 0.5% MC → 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶
6、请依序添加每种溶剂： 1% CMC → 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
5、请依序添加每种溶剂： 0.5% MC → 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶
6、请依序添加每种溶剂： 1% CMC → 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
p110α：5nM (IC50);p110γ:250nM(IC50);p110δ:290nM(IC50)
p110β:1200nM(IC50);p11α-H1047R:4 nM (IC50);p110α-E545K:4 nM (IC50)
p110β:1200nM(IC50);p11α-H1047R:4 nM (IC50);p110α-E545K:4 nM (IC50)
体外研究：
Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)。
Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长。
Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞。
Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长。
Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞。
体内研究：
Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)。
Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg；口服给药；每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积。
Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg；口服给药；每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
