| 中文名称: | Axitinib 促销 热销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Axitinib | ||||
| 别名: | 阿西替尼 (E)-N-Methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide | ||||
| CAS No: | 319460-85-0 | 分子式: | C22H18N4Os | 分子量: | 386.47 |
| CAS No: | 319460-85-0 | ||||
| 分子式: | C22H18N4Os | ||||
| 分子量: | 386.47 | ||||
| MDL: | MFCD09837898 | EINEC: | 1308068-626-2 | ||
| EINEC: | 1308068-626-2 | ||||
外观与性状：
类白色至浅黄色粉末
包装规格：
50mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：
是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
溶解性：
溶于DMSO (42 mg/ml at 25 °C)、水(<1 mg/ml at 25 °C)、乙醇(<1 mg/ml at 25 °C)、甲醇和DMF (~0.25 mg/ml).
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.38 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD/10 mM citrate pH 2.0
Solubility: 8.33 mg/mL (21.55 mM); 澄清溶液; Need ultrasonic and adjust pH to 3 with H2O
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.38 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD/10 mM citrate pH 2.0
Solubility: 8.33 mg/mL (21.55 mM); 澄清溶液; Need ultrasonic and adjust pH to 3 with H2O
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
VEGFR1：0.1 nM (IC50)
VEGFR2：0.2 nM (IC50)
VEGFR3：0.1 nM (IC50)
PDGFRβ:1.6 nM (IC50)
VEGFR2：0.2 nM (IC50)
VEGFR3：0.1 nM (IC50)
PDGFRβ:1.6 nM (IC50)
体外研究：
Axitinib (AG-013736) 是一种有效的选择性 VEGFR 1 至 3 抑制剂。在转染或内源性 RTK 表达细胞中，Axitinib 有效阻断生长因子刺激的 VEGFR-2 和 VEGFR-3 磷酸化，平均 IC50 值分别为 0.2 和 0.1 至 0.3 nM。基于 Axitinib 的蛋白结合，针对 VEGFR-1 的细胞活性为 1.2 nM (在存在 2.3% 牛血清白蛋白的情况下测量)，相当于绝对 IC50 ~0.1 nM。在 Flk-1 转染的 NIH-3T3 细胞中针对鼠 VEGFR-2 (Flk-1) 的效力为 0.18 nM，与其人类同系物相似。Axitinib 对密切相关的 III 型和 V 型家族 RTK，包括 PDGFR-β (1.6 nM)、KIT (1.7 nM) 和 PDGFR-α，显示出约 8 至 25 倍的 IC50 (5 nM)；纳摩尔浓度的 Axitinib 可阻断 PDGF BB 介导的人神经胶质瘤 U87MG 细胞 (PDGFR-β 阳性) 迁移，但不会阻断增殖。
体内研究：
与对照肿瘤相比，单次口服剂量的 Axitinib (100 mg/kg) 显著抑制小鼠 VEGFR-2 磷酸化长达 7 小时。Axitinib 快速抑制 VEGF 诱导的小鼠皮肤血管通透性；这种抑制是剂量依赖性的，并且与小鼠体内的药物浓度直接相关。药代动力学/药效学分析表明未结合的 EC50 为 0.46 nM。在没有外源性 VEGF-A 刺激的 MV522 荷瘤小鼠的皮肤中也显示出类似的抑制作用。Axitinib 抑制小鼠人异种移植肿瘤的长。无论初始肿瘤大小、模型类型或植入部位如何，阿西替尼都会产生剂量依赖性生长延迟。
激酶实验：
细胞受体激酶磷酸化实验
生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞，及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附（ELISA）捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。
生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞，及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附（ELISA）捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。
细胞实验：
细胞系：HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91，和IGR-NB8细胞
浓度：1 nM 到10 µM
处理时间：72小时
方法：HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等（1 nM到10 µM）的Axitinib。72小时后，通过 MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。
浓度：1 nM 到10 µM
处理时间：72小时
方法：HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等（1 nM到10 µM）的Axitinib。72小时后，通过 MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。
动物实验：
动物模型：BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大）
剂量：10, 30或100 mg/kg
给药处理：每天口服处理
剂量：10, 30或100 mg/kg
给药处理：每天口服处理
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
