| 中文名称: | A 83-01 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | A 83-01 | ||||
| 别名: | 3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide 3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide | ||||
| CAS No: | 909910-43-6 | 分子式: | C25H19N5S | 分子量: | 421.52 |
| CAS No: | 909910-43-6 | ||||
| 分子式: | C25H19N5S | ||||
| 分子量: | 421.52 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种ALK抑制剂，能抑制TGF-βⅠ型受体ALK-5和活化素IB型受体ALK-4及结节型受体ALK-7诱导的转录活性，其激酶结构域与ALK-5结构域高度相关， IC50分别为 12nM、45nM和7.5nM。
溶解性：
溶于DMSO(5mg/mL)
储备液保存：
该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液; 超声助溶
此方案可获得 1.25 mg/mL的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液; 超声助溶
此方案可获得 1.25 mg/mL的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
ALK5:12 nM (IC50);ALK4:45nM (IC50);ALK7:7.5nM (IC50)
体外研究：
A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂，在 Mv1Lu 细胞中降低 ALK-5 诱导的转录水平，IC50 为 12 nM，还阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录，在 R4-2 细胞中的 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2 诱导的转录、ALK-3 和 ALK-1。A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用，并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活。A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖。
体内研究：
A 83-01 (50、150 和 500 μg/只，腹腔注射) 显著提高无体重或神经行为表现小鼠的存活率。
A 83-01 (0.5 mg/kg, 腹腔注射) 对 M109 细胞小鼠有显著的抗肿瘤作用。
A 83-01 (0.5 mg/kg, 腹腔注射) 对 M109 细胞小鼠有显著的抗肿瘤作用。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
