| 中文名称: | AG-1296 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | AG-1296 | ||||
| 别名: | 6,7-Dimethoxy-2-phenylquinoxaline | ||||
| CAS No: | 146535-11-7 | 分子式: | C16H14N2O2 | 分子量: | 266.3 |
| CAS No: | 146535-11-7 | ||||
| 分子式: | C16H14N2O2 | ||||
| 分子量: | 266.3 | ||||
| MDL: | MFCD00270913 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的和选择性的PDGFR抑制剂，IC500:0.4μm。也抑制Bek（FGF受体）酪氨酸激酶和c-kit。
溶解性：
溶于DMSO(DMSO (~3 mg/ml)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (9.39 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.5 mg/mL (9.39 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PDGFRα;PDGFRβ
体外研究：
Tyrphostin AG1296 (0.625 -20 μM；72 h) 抑制 PLX4032 耐药黑色素瘤细胞的活力。
Tyrphostin AG1296 (2.5 -20 μM；48 h) 诱导 A375R 细胞凋亡。
Tyrphostin AG1296 (5 和 20 μM；2 小时) 抑制 A375R 细胞中的 PDGFR 磷酸化。
Tyrphostin AG1296 (0.0625-1 μM；8 h) 抑制 A375R 细胞的迁移。
Tyrphostin AG1296 (2.5 -20 μM；48 h) 诱导 A375R 细胞凋亡。
Tyrphostin AG1296 (5 和 20 μM；2 小时) 抑制 A375R 细胞中的 PDGFR 磷酸化。
Tyrphostin AG1296 (0.0625-1 μM；8 h) 抑制 A375R 细胞的迁移。
体内研究：
Tyrphostin AG1296 (40 和 80 mg/kg；每天腹膜内注射，持续两周) 在体内抑制 A375R 肿瘤生长。
Tyrphostin AG1296 (2 mg/kg；每隔一天腹膜内注射，持续 3 周) 通过抑制炎症反应、降低基质金属蛋白酶的表达、促进巨噬细胞从促炎表型向抗炎表型转变，从而抑制动脉粥样硬化斑块进展，增强斑块稳定性。
Tyrphostin AG1296 (2 mg/kg；每隔一天腹膜内注射，持续 3 周) 通过抑制炎症反应、降低基质金属蛋白酶的表达、促进巨噬细胞从促炎表型向抗炎表型转变，从而抑制动脉粥样硬化斑块进展，增强斑块稳定性。
激酶实验：
膜自磷酸化检测：从融合培养的Swiss 3T3细胞制备膜。为了测量受体自磷酸化，在有 1.2μg/mL EGF或2μg/mL PDGF, 或两者都有; 50 mM Hepes (pH 7.5);和3 mM MnCl2 存在时，体积为45μL，每组实验中 10μg膜蛋白在冰上培育20分钟。为了测定Tyrphostins的效果，在加入生长因子之前，Tyrphostins加到体积为0.5 μl 的DMSO中(终浓度为0.5%)。加入[32P]ATP开始进行磷酸化反应，2分钟后，加入10μL含6% SDS, 30%β-mercatoethanol, 40% 甘油, 和 0.5 mg/mL溴酚蓝的溶液，终止反应。样品在95°C下加热5分钟，并使用10％丙烯酰胺凝胶进行SDS-PAGE电泳。将凝胶染色，烘干，并进行放射自显影分析。
细胞实验：
细胞系：Swiss 3T3
浓度：0-50μM
处理时间：3 天
方法：细胞按每孔5000个接种在24孔板中，孔中含 DMEM/10% FCS。第二天，培养基换成有或无生长因子的DMEM/2% FcS，且按指示加入Tyrphostins。三天后，使用血球计数仪进行细胞计数。
浓度：0-50μM
处理时间：3 天
方法：细胞按每孔5000个接种在24孔板中，孔中含 DMEM/10% FCS。第二天，培养基换成有或无生长因子的DMEM/2% FcS，且按指示加入Tyrphostins。三天后，使用血球计数仪进行细胞计数。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
