| 中文名称: | ANA-12 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | ANA-12 | ||||
| 别名: | N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide | ||||
| CAS No: | 219766-25-3 | 分子式: | C22H21N3O3S | 分子量: | 407.49 |
| CAS No: | 219766-25-3 | ||||
| 分子式: | C22H21N3O3S | ||||
| 分子量: | 407.49 | ||||
| MDL: | MFCD00117444 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性TrkB拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10nM 和 12μM。
溶解性：
溶于DMSO( ≥5 mg/mL at 60 °C)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 1.43 mg/mL (3.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.43 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: 1 mg/mL (2.45 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→95% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM); 澄清溶液
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 1.43 mg/mL (3.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.43 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: 1 mg/mL (2.45 mM); 悬浊液; 超声助溶
4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→95% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM); 澄清溶液
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
TrkB
体外研究：
ANA-12 (10 nM) 可防止 TrkB 表达细胞中 BDNF 诱导的神经突长出，并在浓度高达 10-100 μM 时完全消除 BDNF 的作用。
体内研究：
ANA-12 (0.5 mg/kg，ip) 部分抑制小鼠全脑的总内源性 TrkB 活性。注射到小鼠体内的 ANA-12 在 0.5 mg/kg 时表现出抗焦虑和抗抑郁活性。ANA-12 (0.5、1.0 和 2.0 mg/kg) 不影响神经元存活。ANA-12 (0.5 mg/kg) 对脂多糖 (LPS) 诱导的抑郁样行为具有抗抑郁作用。ANA-12 (0.5 mg/kg) 显著减弱抑郁小鼠不动时间的增加。在 TST、FST 和 SPT 中，ANA-12 (0.5 mg/kg) 在对照小鼠中未显示出抗抑郁样作用。
ANA-12 (0.5 mg/kg，腹腔注射) 逆转 CocSired 大鼠中可卡因的自我给药减少。
ANA-12 (0.5 mg/kg，腹腔注射) 逆转 CocSired 大鼠中可卡因的自我给药减少。
激酶实验：
ANA-12 结合实验：
Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc，20 毫克/毫升BSA或1 毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6) 包被，在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液，在室温下培养2小时，用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy–ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1 小时，再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液，继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤，bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520 ± 10 nm处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy–ANA-12包被的ELISA评估，读取520 ± 10 nm处荧光值。
Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc，20 毫克/毫升BSA或1 毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6) 包被，在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液，在室温下培养2小时，用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy–ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1 小时，再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液，继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤，bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520 ± 10 nm处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy–ANA-12包被的ELISA评估，读取520 ± 10 nm处荧光值。
细胞实验：
细胞系：nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 细胞
浓度：~100 μM
处理时间：~3 天
方法：分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察（每孔两个视野，每组三孔）测定。每24 h计数一次，进行三天。
浓度：~100 μM
处理时间：~3 天
方法：分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察（每孔两个视野，每组三孔）测定。每24 h计数一次，进行三天。
动物实验：
动物模型：成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠
剂量：0.5 毫克/千克
给药处理：腹腔注射
剂量：0.5 毫克/千克
给药处理：腹腔注射
保存条件：
2-8℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
